Роксера как принимать до еды или после

Таблетки Роксера: инструкция по применению, способ приема и режим дозирования

Перед назначением препарата пациенту рекомендуется перейти на стандартную диету, целью которой является снижение уровня холестерина. Придерживаться этой диеты необходимо и на протяжении всего курса лечения.

Доза подбирается индивидуально лечащим врачом в зависимости от цели терапии и ее эффективности. Принимать препарат допускается в любое время суток, не привязываясь ко времени приема пищи.

Таблетку проглатывают целиком, не измельчая, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Пациентам с гиперхолестеринемией следует начинать прием препарата с доз, равных 5 или 10 мг розувастатина. Таблетки принимают перорально по одной в день. Причем данное условие сохраняется как для пациентов, которые не проходили лечения статинами, так и для пациентов, которые уже прошли курс лечения препаратами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазу.

Определяя начальную дозу Роксеры, врач обращает внимание на показатели концентрации холестерина, а также оценивает риски развития сердечно-сосудистых осложнений и побочных эффектов. В случаях, когда это необходимо, дозу допускается корректировать до следующего уровня, однако, подобную корректировку проводят не ранее, чем спустя 4 недели после первого назначения

В случаях, когда это необходимо, дозу допускается корректировать до следующего уровня, однако, подобную корректировку проводят не ранее, чем спустя 4 недели после первого назначения.

Учитывая, что побочные реакции носят дозозависимый характер, и при приеме 40 мг розувастатина возникают чаще, чем при приеме его в меньших количествах, повышение суточной дозы до 30 или 40 мг должно проводиться с особой тщательностью для:

  • пациентов с тяжелыми формами гиперхолестеринемии;
  • пациентов, у которых высока вероятность развития осложнений со стороны функции сердца и сосудистой системы (в частности, если у пациента диагностирована семейная гиперхолестеринемия).

Если прием меньших доз розувастатина у этих категорий пациентов не дал ожидаемого результата, после назначения Роксеры в дозировке 30 или 40 мг в сутки больные в обязательном порядке должны постоянно находиться под контролем лечащего их врача.

Также регулярное наблюдение у врача показано в тех случаях, когда лечение начинают сразу с дозы 30 или 40 мг.

В соответствии с инструкцией по применению, Роксера 20 мг показана в качестве начальной дозы для профилактики заболеваний сердца и сосудов пациентам, у которых повышен риск развития подобных патологий.

Людям с умеренно выраженными нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется, тем не менее, этой группе пациентов препарат назначают с осторожностью. При нарушениях функции почек умеренной выраженности, когда клиренс креатинина находится в пределах 60 мл/мин, лечение начинают с дозы 5 мг

Высокие дозы препарата (30 и 40 мг) назначать противопоказано

При нарушениях функции почек умеренной выраженности, когда клиренс креатинина находится в пределах 60 мл/мин, лечение начинают с дозы 5 мг. Высокие дозы препарата (30 и 40 мг) назначать противопоказано.

Пациентам с тяжелыми формами нарушений функции почек запрещено назначение препарата в любых дозировках.

При назначении Роксеры пациентам с патологиями печени, показатели которых по шкале Чайлд-Пью не превышают 7, не отмечается повышения системной экспозиции розувастатина.

Если показатели нарушения функции печени равны 8 или 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, системная экспозиция повышается. Поэтому перед назначением им препарата таким пациентам требуется дополнительное исследование функции почек.

Опыт лечения пациентов, показатели которых превышают 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, отсутствует.

Форма выпуска

Роксера выпускается в виде таблеток, покрытых белой пленочной оболочкой, которые отличаются по внешнему виду в зависимости от концентрации в них активного вещества:

  • Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 5, 10 или 15 мг, имеют круглую форму, двояковыпуклые, с фаской. На одной из сторон сделана маркировка, соответствующая дозе активного вещества: “5”, “10” и “15” соответственно.
  • Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 20 мг, круглые, двояковыпуклые, с фаской.
  • Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 30 мг, двояковыпуклые, имеют капсуловидную форму и риски с двух сторон.
  • Таблетки с содержанием розувастатина в дозе, равной 40 мг, двояковыпуклые, имеют капсуловидную форму.

На срезе таблетки хорошо просматриваются два слоя, внутренний — белого цвета.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Роксера обладает гиполипидемическими свойствами. Розувастатин селективно и конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА редуктазу, которая способствует превращению З-гидрокси-З-метилглутарилкофермента А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником холестерина. Основная мишень для препарата – печень, где синтезируется ХС (холестерин) и происходит катаболизм ЛПНП (липопротеинов низкой плотности). Розувастатин увеличивает количество рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая тем самым захват и катаболизм ЛПНП, а это, в свою очередь, способствует торможению синтеза ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности). В итоге уменьшается общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Роксера снижает увеличенные плазменные концентрации общего ХС, ХС-ЛПНП (холестерина ЛПНП) и ТГ (триглицеридов), повышает значение ХС-ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности). Розувастатин также уменьшает плазменные концентрации ХС-ЛПОНП (холестерина ЛПОНП), ТГ-ЛПОНП (триглицеридов ЛПОНП), АпоВ (аполипопротеина В), ХС-неЛПВП (холестерина нелипопротеинов высокой плотности); повышает концентрацию АпоА-I (аполипопротеина A-I); снижает соотношение АпоВ/АпоА-I, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП.

Терапевтическое действие Роксеры развивается в течение первой недели после начала лечения. Спустя 2 недели терапии достигается 90% от максимального эффекта. К 4-ой неделе обычно наступает максимальное лечебное действие препарата, которое сохраняется на протяжении дальнейшего регулярного приема таблеток.

При совместном применении с фенофибратом отмечается аддитивный эффект в отношении концентрации ТГ, а в комбинации с никотиновой кислотой (в дозах более 1 г в сутки) – аналогичный эффект в отношении содержания ХС-ЛПВП.

Фармакокинетика

Примерно через 5 часов после приема Роксеры в крови обнаруживается максимальная концентрация розувастатина. Биодоступность составляет приблизительно 20%. Около 90% действующего вещества связывается с альбуминами плазмы. Объем распределения составляет 134 литра.

Метаболизм ограниченный (не более 10% розувастатина подвергается биотрансформации), происходит в печени. Основной изофермент, принимающий участие в метаболизме препарата, это изофермент CYP2C9. Образующийся N-десметилрозувастатин на 50% менее активен, чем его предшественник. Лактоновые метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Около 90% принятой дозы препарата выводится через кишечник в неизмененном виде. Оставшаяся часть экскретируется почками. Период полувыведения в среднем составляет 19 часов и при увеличении дозы не изменяется.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетические параметры Роксеры.

У людей монголоидной расы (китайцы, японцы, корейцы, вьетнамцы и филиппинцы) отмечается приблизительно двукратное увеличение максимальной плазменной концентрации розувастатина и медианы AUC (площадь под кривой «концентрация – время») по сравнению с европеоидами; у индийцев максимальная плазменная концентрация и AUC увеличиваются в 1,3 раза. У пациентов негроидной расы вышеуказанные параметры сходны с аналогичными показателями фармакокинетики среди пациентов европеоидной расы.

При легкой и умеренной почечной недостаточности плазменная концентрация розувастатина или его активного метаболита существенно не изменяется. В случае тяжелой почечной недостаточности (значение клиренса креатинина менее 30 мл/мин) уровень розувастатина в плазме повышается в 3 раза, а N-десметилрозувастатина в 9 раз по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов на гемодиализе плазменная концентрация розувастатина примерно на 50% превышает аналогичный показатель у здоровых людей.

Опыт применения Роксеры у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) отсутствует.

Показания

Применение препарата показано при наличии в анамнезе следующих факторов:

  • первичные признаки высокого уровня холестерина;
  • факторов возможного возникновения хронического холецистита;
  • наличие генов влияющих на уровень холестерина;
  • высокий уровень триглицеридов в плазме крови.

Часто препарат роксера назначается при использовании холестериновой диеты. В большинстве случаев это необходимо, для того чтобы уменьшить распространение заболевания при комплексном лечении.

В случаях, когда соблюдение диеты и активного образа жизни не дает больших результатов, препарат может быть использован как профилактическое средство. Во время исследований, препарат показал себя как отличное профилактическое средство против развития сердечных и сосудистых заболеваний.

Взаимодействие

При назначении Роксеры в сочетании с Циклоспорином существенно повышаются показатели AUC розувастатина (приблизительно в семь раз), при этом плазменная концентрация циклоспорина остается неизменной.

При одновременном назначении с препаратами, являющимися антагонистами витамина К или препаратами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы, в начале курса лечения, а также при повышении суточной дозы посредством ее титрования, может отмечаться повышение МНО (международного нормализованного отношения).

Как правило, на фоне снижения дозы методом титрования или полной отмены препарата этот показатель снижается.

Одновременный прием с гиполипидемическим препаратом Эзетимибом не провоцирует изменения показателей AUC и максимальной плазменной концентрации обоих препаратов, тем не менее, возможность фармакодинамического взаимодействия не исключается.

В сочетании с Гемфиброзилом и прочими препаратами, способствующими снижению уровня липидов, провоцирует двукратное повышение показателей AUC и максимальной плазменной концентрации розувастатина.

Данные специальных исследований показали, что назначение с Фенофибратом потенциально не привет к изменению фармакокинетических параметров, однако при этом вероятность фармакодинамического взаимодействия препаратов не исключается.

Препараты типа Гемфиброзила и Фенофибрата, а также препараты никотиновой кислоты, при одновременном их назначении с ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы повышают вероятность развития миопатии (что, скорее всего, обусловлено их способностью провоцировать подобный эффект и при назначении их в качестве монотерапевтического средства).

При одновременном применении Роксеры с фибратами, розувастатин в дозах, равных 30 и 40 мг, не назначается. Начальная суточная доза розувастатина для пациентов, принимающих фибраты, составляет 5 мг.

Одновременное использование препарата с ингибиторами сериновых протеаз провоцирует изменение экспозиции розувастатина. По этой причине Роксеру не назначают ВИЧ-инфицированным пациентам, которые проходят курс лечения препаратами-ингибиторами сериновых протеаз.

При одновременном приеме с антацидными препаратами плазменная концентрация розувастатина снижается примерно в два раза. Чтобы уменьшить выраженность этого эффекта, антациды рекомендуется принимать через два часа после приема таблетки Роксера.

На фоне одновременного назначения розувастатина с Эритромицином показатель AUC розувастатина снижается на 20%, а показатель его плазменной концентрации — примерно на треть. Это может быть обусловлено повышенной подвижностью кишечного тракта, которую провоцирует прием Эритромицина.

При назначении Роксеры в сочетании с гормональными контрацептивами для перорального приема показатель AUC этинилэстрадиола повышается на 26%, а аналогичный показатель для норгестрела — на 34%.

Такое повышение уровней AUC необходимо учитывать при подборе оптимальной дозы противозачаточного средства для перорального приема.

Фармакокинетические данные относительно одновременного приема с препаратами для гормонозаместительной терапии отсутствуют, однако вероятность взаимодействия и повышения AUC не исключается.

Исследования сочетания розувастатина с кардиостимулятором Дигоксином показали отсутствие клинически значимого взаимодействия.

Розувастатин не оказывает ни подавляющего, ни стимулирующего действия на изоферменты системы цитохрома Р450. Кроме того, метаболизация розувастатина под их воздействием минимальна и не является клинически значимой.

Сколько-нибудь значимого взаимодействия между розувастатином и противогрибковыми средствами Флуконазолом и Кетоконазолом, которые ингибируют активность изоферментов цитохрома, отмечено не было.

Сочетание с противогрибковым препаратом Интраконазолом, который угнетает активность изофермента CYР 3А4, провоцирует повышение показателя AUC розувастатина на 28%. Однако это повышение не считается клинически важным.

Действие на холестерин

Препарат оказывает воздействие на уровень низкоплотных липопротеидов

При попадании в организм, компоненты препарата воздействует на угнетение ферментов ответственных за выработку мевалоната. Данный компонент необходим организму, для того чтобы синтезировать необходимое количество холестерола в организме.

Основное воздействие препарат осуществляет после попадания непосредственно в мягкие ткани печени. Находясь в мягких тканях, препарат оказывает влияние на гепатоциты. Гепатоциты отвечают за самостоятельную выработку организмом необходимого количества холестерина.

После того как гепатоциты и активные вещества препарата начали взаимодействовать, происходит процесс увеличения рецепторов низкоплотных липопротеидов. В результате этого уменьшается синтез липопротеидов низкой плотности, а холестерин находящиеся в крови выводится из организма.

На заметку! Основная масса холестерина, находящихся в сосудистом пространстве, состоит из и липопротеидов низкой плотности. Уменьшение данных липопротеидов ведет к уменьшению коэффициент атерогенности.

Роксера относится к группе розувастатинов. Основное отличие данного препарата от других аналогов заключается в комплексном воздействии. Препарат оказывает воздействие не только на уровень низкоплотных липопротеидов, но и воздействует на воспалительные процессы, возникающие в результате различных патологий.

Уменьшение воспалительных процессов очень важно при комплексном лечении высокого уровня холестерина. Считается, что предшественником атеросклероза является воспалительный процесс в том или ином месте окружающее сосудистую систему

Для максимального эффекта от приема препарата, одним из компонентов является вещество способное синтезировать азот в организме. При попадании в кровь самостоятельно синтезированного азота происходит расслабление сосудистой стенки, что помогает при выведении лишнего холестерина из плазмы крови.

Максимальный эффект после приема препарата достигается спустя 5 часов. Не менее важным отличительным эффектом при приеме препарата является его продолжительная усваиваемость. В результате данного отличия, удается принимать препарат совместно с иными статинами.

Аналоги «Роксера»

Препараты группы статитины требуют длительного приема. Кроме этого, аналоги средства «Роксера» широко представлены на полках аптек. Подобрать более дешевый вариант несложно, но следует обсудить замену лекарственного средства с врачом.

Что предложит фармацевт:

Клевас

Производитель «Фарма Старт» Украина.

Основным компонентом является розувастатин. Выпускаются в 2 дозировках – 10 и 20 мг. Стоимость 1 упаковки в Украине №30 в дозировке 10 мг составляет 80 гривен. На российском рынке фармпрепаратов лекарственное средство не представлено.

Плюсы:

  • Полный аналог «Роксера»
  • Ожидаемое действие
  • Снижение уровня холестерина
  • Длительный прием аналогично «Роксера»
  • Цена для жителей Украины.

Минусы:

  • Выпускается только в дозировке 10 и 20 мг, в дозах 30 и 40 мг не производится
  • Ожидаемый эффект только через 1 месяц после начала лечения
  • Доступен только для жителей Украины.

Ровамед

Производитель Мелокеми, Кипр.

Это полный аналог препарата «Роксера». Цена лекарственного средства в Украине составляет 81 грн. за упаковку в 30 таблеток дозировкой 10 мг. На территории Российской Федерации препарат не реализуется.

Плюсы:

  • Полный аналог «Роксера»
  • Ожидаемое действие
  • Разнообразие дозировок – 10, 20, 30 и 40 мг
  • Длительный прием аналогично «Роксера»
  • Цена ниже, чем у препарата «Роксера».

Минусы:

  • Наличие противопоказаний аналогичных средствам на основе розувастатина
  • Длительное лечение – первые результаты только через 1 месяц после начала терапии
  • Не продается на территории РФ и Республики Беларусь.

Розувастатин

КРКА, производственные мощности располагаются в Словении.

В Украине препарат не реализуется, стоимость в Российской Федерации составляет 260 рублей за упаковку №30 дозировкой 10 мг действующего вещества.

Плюсы:

  • Полный аналог «Роксера»
  • Ожидаемое действие
  • Разнообразие дозировок – 10, 20, и 40 мг
  • Длительный прием аналогично «Роксера»
  • Стоимость для жителей Российской Федерации.

Минусы:

  • Противопоказания, побочные действия аналогично «Роксера»
  • Отсутствует дозировка 5 и 15 мг
  • Длительное лечение
  • Недоступность для жителей Украины.

Аторвастатин

Производится в Израиле

Действующее вещество аторвастатин.

Стоимость в Российской Федерации составляет 176 рублей за упаковку №30 дозировкой 20 мг.

Плюсы:

  • Показания те же, что и розувастатина
  • Подобный механизм действия
  • Разнообразные дозировки
  • Стоимость ниже, чем у «Роксеры».

Минусы:

  • Отличаются побочные эффекты – их намного больше, чем для препаратов розувастатина
  • Запрещено принимать на фоне лечения препаратами группы «Цефалоспорины».

Выбор препаратов розувостатина огромен. Кроме этого, существуют препараты с другими действующими веществами, но с подобным механизмом действия. Но в любом случае замену лекарственного средства нужно предварительно согласовать с врачом.

Статины – это препараты для лечения нарушения липидного обмена. Не рассматривайте их в качестве средства для снижения массы тела и не назначайте их себе самостоятельно.

Побочные эффекты

Все побочные действия Роксеры можно разделить на группы, в зависимости от того, со стороны какой системы организма предъявляются жалобы.

  • Центральная и периферическая нервная система. Пациенты могут отмечать цефалгию и головокружение, нарушение сна, ощущение тревоги, перепады настроения и склонность к депрессиям. Очень редко могут быть парестезии и невралгии.
  • Желудочно-кишечный тракт и печень. Доминирующими симптомами плохой переносимости Роксеры служат диспепсические расстройства – тошнота, нарушения стула, боль в области живота. Реже могут повышаться показатели ферментов печени – аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрасфераза.
  • Респираторная система. Могут быть жалобы на фарингиты, ларингиты, риниты, обострение БА (бронхиальной астмы), диспноэ.
  • Сердце и сосуды. Редко пациенты отмечают наличие стенокардии, нестабильное увеличение цифр артериального давления, ощущение сердцебиения и тахикардию.
  • Опорно-двигательный аппарат. Среди побочных эффектов в этой системе доминируют жалобы на миалгии и миастении. Поскольку статины – это препараты с токсическим влиянием на мышечную ткань, в больших дозах они могут привести к их некрозу (рабдомиолизу). В таком случае резко возрастает нагрузка на фильтрационный аппарат почек, который постепенно забивается фрагментами мышц. Таким образом происходит развитие острой почечной недостаточности, которое является ургентным состоянием и может привести к летальному исходу.
  • Почки. При их изначально сниженной функции или в случае назначения Роксеры в высоких дозах, может развиться почечная недостаточность. Поэтому мониторинг скорости клубочковой фильтрации и других основных параметров почек является обязательным требованием при подборе лечения и на всем протяжении курса его приема. Другими почечными симптомами могут стать обширные периферические отеки, боль в спине, изменение диуреза.
  • Реакции индивидуальной гиперчувствительности. Как и на любой другой препарат, может развиться индивидуальная аллергическая непереносимость, которая проявится крапивницей, сыпью, зудом или ангионевротическим отеком.
  • Прочие. В литературе описывается небольшой риск развития анемии, астении, экхимоз, сахарного диабета.

Взаимодействие

При назначении Роксеры в сочетании с Циклоспорином существенно повышаются показатели AUC розувастатина (приблизительно в семь раз), при этом плазменная концентрация циклоспорина остается неизменной.

При одновременном назначении с препаратами, являющимися антагонистами витамина К или препаратами, подавляющими активность гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы, в начале курса лечения, а также при повышении суточной дозы посредством ее титрования, может отмечаться повышение МНО (международного нормализованного отношения).

Как правило, на фоне снижения дозы методом титрования или полной отмены препарата этот показатель снижается.

Одновременный прием с гиполипидемическим препаратом Эзетимибом не провоцирует изменения показателей AUC и максимальной плазменной концентрации обоих препаратов, тем не менее, возможность фармакодинамического взаимодействия не исключается.

В сочетании с Гемфиброзилом и прочими препаратами, способствующими снижению уровня липидов, провоцирует двукратное повышение показателей AUC и максимальной плазменной концентрации розувастатина.

Данные специальных исследований показали, что назначение с Фенофибратом потенциально не привет к изменению фармакокинетических параметров, однако при этом вероятность фармакодинамического взаимодействия препаратов не исключается.

Препараты типа Гемфиброзила и Фенофибрата, а также препараты никотиновой кислоты, при одновременном их назначении с ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы повышают вероятность развития миопатии (что, скорее всего, обусловлено их способностью провоцировать подобный эффект и при назначении их в качестве монотерапевтического средства).

При одновременном применении Роксеры с фибратами, розувастатин в дозах, равных 30 и 40 мг, не назначается. Начальная суточная доза розувастатина для пациентов, принимающих фибраты, составляет 5 мг.

Одновременное использование препарата с ингибиторами сериновых протеаз провоцирует изменение экспозиции розувастатина. По этой причине Роксеру не назначают ВИЧ-инфицированным пациентам, которые проходят курс лечения препаратами-ингибиторами сериновых протеаз.

При одновременном приеме с антацидными препаратами плазменная концентрация розувастатина снижается примерно в два раза. Чтобы уменьшить выраженность этого эффекта, антациды рекомендуется принимать через два часа после приема таблетки Роксера.

На фоне одновременного назначения розувастатина с Эритромицином показатель AUC розувастатина снижается на 20%, а показатель его плазменной концентрации — примерно на треть. Это может быть обусловлено повышенной подвижностью кишечного тракта, которую провоцирует прием Эритромицина.

При назначении Роксеры в сочетании с гормональными контрацептивами для перорального приема показатель AUC этинилэстрадиола повышается на 26%, а аналогичный показатель для норгестрела — на 34%.

Такое повышение уровней AUC необходимо учитывать при подборе оптимальной дозы противозачаточного средства для перорального приема.

Фармакокинетические данные относительно одновременного приема с препаратами для гормонозаместительной терапии отсутствуют, однако вероятность взаимодействия и повышения AUC не исключается.

Исследования сочетания розувастатина с кардиостимулятором Дигоксином показали отсутствие клинически значимого взаимодействия.

Розувастатин не оказывает ни подавляющего, ни стимулирующего действия на изоферменты системы цитохрома Р450. Кроме того, метаболизация розувастатина под их воздействием минимальна и не является клинически значимой.

Сколько-нибудь значимого взаимодействия между розувастатином и противогрибковыми средствами Флуконазолом и Кетоконазолом, которые ингибируют активность изоферментов цитохрома, отмечено не было.

Сочетание с противогрибковым препаратом Интраконазолом, который угнетает активность изофермента CYР 3А4, провоцирует повышение показателя AUC розувастатина на 28%. Однако это повышение не считается клинически важным.

Цена

Купить таблетки Роксера в интернет-аптеках Roxardio mg, а также Серрок ру.

Цена на данные таблетки значительно ниже, чем в аптечных киосках и зависит она от дозировки в них розувастатина:

Наименование препарата Дозировка розувастатина Количество штук в упаковке Цена препарата в российских рублях
Роксера 5 30 штук 391,00 — 446,00
Роксера 5 90 таблеток 879,00 — 923,00
Роксера 10 30 штук 500,00 — 554,00
Роксера 10 90 штук 1076,00 — 1159,00
Роксера 15 30 таблеток 610,00 — 659,00
Роксера 15 90 штук 1344,00 — 1372,00
Роксера 20 30 шт. 766,00 — 809,00
Роксера 20 90 шт. 1729,00 — 1761,00

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий