Список ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (апф) от давления при гипертонии

Основные лечебные свойства брусники

Механизм действия ренин-ангиотензиновой системы

Ренин регулирует начальный, ограничивающий скорость, этап РААС путём отщепления N-концевого сегмента ангиотензиногена

для формирования биологически инертного декапептидаангиотензина 1 или Ang-(1-10). Первичный источник ангиотензиногена — печень. Долговременный подъём уровня ангиотензиногена в крови, который происходит во время беременности, при синдроме Иценко-Кушинга или при лечении глюкокортикоидами, может вызвать гипертензию, хотя и существуют данные о том, что хроническое повышение концентрации ангиотензина в плазме частично компенсируется снижением секреции ренина. Неактивный декапептид Ang 1 гидролизуетсяангиотензинпревращающим ферментом (АПФ) , который отщепляет С-концевой дипептид и, таким образом, формируетсяоктапептид Ang 2 , биологически активный, мощный вазоконстриктор. АПФ представляет собой экзопептидазу и секретируется главным образом лёгочным и почечным эндотелием, нейроэпителиальными клетками. Ферментативная активность АПФ заключается в повышении вазоконстрикции и снижении вазодилятации.

Может ли болеть миома матки, локализованная в мышечном слое матки?

Опухоль данного вида – интерстициальная миома, локализуется в миометрии – в толще мышц стенки матки. Появление болевых ощущений при интерстициально миоме матки связано с разрастанием миоматозного узла, который начинает сдавливать соседние органы. Симптомы заболевания возникают по мере развития заболевания. Вследствие неполноценного кровоснабжения тканей органов малого таза у женщин появляются тянущие боли в нижней части живота, которые распространяются в область поясницы и крестца. Зачастую пациентки сомневаются, может ли болеть поясница при миоме матки, или эти ощущения связаны с патологиями спины или позвоночника.

РААС: основа основ

Прежде чем приступить к описанию препаратов, ненадолго погрузимся в тонкости фармакологии и еще раз вспомним, как работает ренин-ангиотензин-альдостероновая система, или РААС.

РААС — сложная гормонально-ферментативная система, в которую вовлечены практически все органы и ткани организма, но ключевые роли в ней принадлежат печени, почкам, надпочечникам и легким.

В печени постоянно синтезируется альфа-2‑глобулин ангиотензиноген. В то же время в почках вырабатывается фермент ренин в ответ на снижение внутрипочечного давления, снижение доставки натрия и хлора, а также на гипоксию. Он поступает, так же как и ангиотензиноген, в системный кровоток, где и связывается с ним с образованием ангиотензина I.

Ангиотензин I — вещество практически инертное. Он не действует на сосуды и является лишь предшественником активного компонента ангиотензина II. В образовании последнего наряду с ангиотензином I участвует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который вырабатывается в легких.

Ангиотензин II — главное звено РААС. Он проявляет мощный сосудосуживающий эффект и воздействует на органы-мишени, в которых расположены рецепторы к нему. Прежде всего речь идёт об эндотелии, сердце и почках. Вот почему высокий уровень ангиотензина II связан не только с повышением давления, но и с поражением сосудистой стенки, миокарда, почек и с развитием хронической сердечной и почечной недостаточности.

Кроме того, ангиотензин II приводит к усилению синтеза гормона надпочечников альдостерона. Последний участвует в контроле артериального давления (АД), регулируя гомеостаз калия, натрия и объема внутриклеточной жидкости. Под его влиянием повышается давление, увеличивается чувствительность гладких мышц сосудов к сосудосуживающим веществам, в том числе ангиотензину II.

Таким образом, РААС напрямую вовлечена в драму под названием «артериальная гипертензия», играя в ней одну из главных ролей. К счастью, существует возможность заблокировать эту систему. Сделать это позволяют препараты двух фармакологических групп — ингибиторы АПФ (иАПФ) и блокаторы ангиотензина II (БРА, они же сартаны).

JPMorgan рассматривает объединение кворума на основе эфириума с ConsenSys

Механизм действия и терапевтические эффекты

Препараты антагонисты рецепторов ангиотензина характеризуются наличием следующих терапевтических эффектов:

  • Сосудорасширяющее действие;
  • Снижение уровня возбуждающей активности центральной нервной системы;
  • Предупреждение патологических изменений структурного строения сердечной мышцы, сосудистых стенок;
  • Подавление процессов продуцирования гормонов, ренина, альдостерона, адреналина, способствующих сужению кровеносных сосудов и повышению показателей артериального давления;
  • Снижение сосудистого тонуса;
  • Уменьшение показателей гипертрофии сердечной мышцы;
  • Улучшение функций миокарда.

Препараты БРА часто назначаются больным, страдающим артериальной гипертензией, при непереносимости ингибиторов АПФ.

Механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина 2

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав

Расилез выпускается в форме таблеток, в которых содержание активного вещества (алискирена) варьируется: оно может быть либо 150 мг, либо 300 мг на одну таблетку.

К некоторым вспомогательным веществам препарата относятся:

  • Целлюлоза в микрокристаллической форме.
  • Повидон.
  • Кросповидон.
  • Стеарат магния.
  • Гипромеллоза.
  • Коллоидный диоксид кремния в безводной форме.
  • E171 (диоксид титана).
  • Макрогол.
  • Тальк.
  • E172 (оксид железа черного и красного цветов).

Таблетки 150 мг: покрыты пленочной оболочкой, имеют двояковыпуклую круглую форму, светло-розовый цвет. Риска отсутствует. Имеются надпечатки «IL» и «NVR» на разных сторонах.

Таблетки 300 мг: покрыты пленочной оболочкой, имеют овальную двояковыпуклую форму, светло-красный цвет. Риска отсутствует. Имеются надпечатки «Ш» и «NVR» на разных сторонах.

Способ применения, дозировка

Расилез принимается внутрь в независимости от времени последнего приема пищи. Лечение данным препаратом возможно как в качестве

Рекомендуемая доза в начале лечения – 150 мг в сутки. В среднем для получения стойкого эффекта снижения артериального давления необходимо принимать Расилез в течение двух недель.

В случае необходимости дозировку увеличивают до 300 мг в сутки.

У лиц старше 65 лет, а также пациентов с заболеваниями печени и почек в легкой или средней форме коррекция дозировки Расилеза не требуется!

Видео: «Круги кровообращения — что это такое?»

https://youtube.com/watch?v=mg1MpwdrCKk

Симптомы передозировки

Возможно чрезмерное понижение артериального давления (чаще всего такая ситуация возникает при неправильном приеме Расилеза). Выйти из данного состояния возможно лишь с помощью поддерживающей терапии.

Взаимодействие с другими препаратами 

Наименования веществ/препаратов Возможная реакция Валсартан Плазменная концентрация алискирена снижается на 28% Метформин Плазменная концентрация алискирена снижается на 28% Амлодипин Плазменная концентрация алискирена повышается на 29% Циметидин Плазменная концентрация алискирена повышается на 19%

Аторвастатин (при приеме 80 мг в сутки) Плазменная концентрация алискирена (300 мг в сутки) повышается на 50% Кетоназол (200 мг в сутки) Плазменная концентрация алискирена (300 мг в сутки) повышается на 80% Циклоспорин (либо 200, либо 600 мг в сутки) Плазменная концентрация алискирена (75 мг в сутки) повышается либо в 2,5, либо в 5 раз (поэтому применять оба вещества совместно не рекомендуется) Фуросемид Плазменная концентрация алискирена снижается на 28% или 49% (зависит от исходного количества фуросемида) Препараты калия и любые лекарства, способные повышать уровень калия в плазме крови Применять с алискиреном с осторожностью, возможно развитие гиперкалиемии

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты включают: низкое кровяное давление, кашель , гиперкалиемию , головную боль , головокружение , усталость , тошноту и почечную недостаточность.

Основные побочные эффекты ингибирования АПФ можно понять по их фармакологическому действию. Другими побочными эффектами, о которых сообщалось, являются проблемы с печенью и влияние на плод. Проблемы с почками могут возникать при приеме всех ингибиторов АПФ, что напрямую следует из механизма их действия. У пациентов, начинающих принимать ингибитор АПФ, обычно наблюдается умеренное снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Однако снижение может быть значительным в условиях ранее существовавшего снижения перфузии почек, таких как стеноз почечной артерии, сердечная недостаточность, поликистоз почек или истощение объема. У этих пациентов поддержание СКФ зависит от ангиотензин-II-зависимого эфферентного вазомоторного тонуса. Поэтому следует тщательно контролировать функцию почек в течение первых нескольких дней после начала лечения ингибитором АПФ у пациентов со сниженной почечной перфузией. Умеренное снижение функции почек, повышение уровня креатинина в сыворотке не более чем на 30% , которое стабилизируется после недели лечения, считается приемлемым как часть терапевтического эффекта, если остаточная функция почек достаточна.

Снижение СКФ представляет особую проблему, если пациент одновременно принимает НПВП и диуретики . При совместном приеме трех препаратов риск развития почечной недостаточности значительно увеличивается.

Повышенный уровень калия в крови — еще одно возможное осложнение лечения ингибитором АПФ из-за его влияния на альдостерон. Подавление ангиотензина II приводит к снижению уровня альдостерона. Поскольку альдостерон отвечает за увеличение выведения калия, ингибиторы АПФ могут вызывать задержку калия. Однако некоторые люди могут продолжать терять калий при приеме ингибиторов АПФ. Гиперкалиемия может снизить скорость проведения импульсов в нервах и мышцах, включая ткани сердца. Это приводит к сердечной дисфункции и нервно-мышечным последствиям, таким как мышечная слабость, парестезия, тошнота, диарея и другие. У пациентов, получающих лечение ингибиторами АПФ, которые подвержены риску гиперкалиемии, необходим тщательный контроль уровня калия.

Другой возможный побочный эффект, специфичный для ингибиторов АПФ, но не для других блокаторов РААС, — это повышение уровня брадикинина .

Постоянный сухой кашель является относительно частым побочным эффектом, который, как считается, связан с повышением уровня брадикинина, продуцируемым ингибиторами АПФ, хотя роль брадикинина в возникновении этих симптомов оспаривается. Однако многие случаи кашля у людей, принимающих ингибиторы АПФ, могут быть вызваны не самим лекарством. Людей, которые испытывают этот кашель, часто переключают на антагонисты рецепторов ангиотензина II .

У некоторых (0,7%) развивается ангионевротический отек из-за повышения уровня брадикинина. Может существовать генетическая предрасположенность.

Редкая тяжелая аллергическая реакция может поражать стенки кишечника и вторично вызывать боль в животе.

Кровь

Гематологические эффекты, такие как нейтропения, агранулоцитоз и другие нарушения со стороны крови, наблюдались во время терапии ингибиторами АПФ, особенно у людей с дополнительными факторами риска.

Беременность

Сообщалось, что у беременных женщин ингибиторы АПФ, принимаемые в течение всех триместров, вызывают врожденные пороки развития , мертворождение и неонатальную смерть . Обычно сообщаемые аномалии плода включают гипотензию , почечную дисплазию , анурию / олигурию, маловодие , задержку внутриутробного развития , гипоплазию легких , открытый артериальный проток и неполное окостенение черепа. В целом, около половины новорожденных, подвергшихся воздействию ингибиторов АПФ, страдают от неблагоприятного воздействия, что приводит к врожденным дефектам .

Ингибиторы АПФ относятся к категории D беременности по ADEC , и их следует избегать у женщин, которые могут забеременеть. В США ингибиторы АПФ должны быть помечены предупреждением о риске врожденных дефектов при приеме во втором и третьем триместре. Их использование в первом триместре также связано с риском серьезных врожденных пороков развития , особенно влияющих на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы .

Лекарственная форма

ЛИЗОРЕТИК

5.0 1 отзыв

Передозировка

Препараты

Препаратов —
3051; Торговых названий —
89; Действующих веществ —
29

Действующие вещества
Торговые названия
Фирмы-производители

Действующее вещество Торговые названия
Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл (Amlodipinum + Atorvastatinum + Perindoprilum) Липертанс
Амлодипин + Индапамид + Лизиноприл (Amlodipinum + Indapamidum + Lisinoprilum) Эквапресс
Амлодипин + Индапамид + Периндоприл (Amlodipinum + Indapamidum + Perindoprilum) Ко-Дальнева
Амлодипин + Индапамид + Периндоприла аргинин (Amlodipinum + Indapamidum + Perindoprili argininum) Трипликсам
Амлодипин + Лизиноприл (Amlodipinum + Lisinoprilum) Амлодипин + Лизиноприл Амлодипин+Лизиноприл Де-Криз Лизиноприл АМЛ Тенлиза Эквакард Экватор Экламиз
Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин (Amlodipinum + Lisinoprilum + Rosuvastatinum) Эквамер
Амлодипин + Периндоприл (Amlodipinum + Perindoprilum) Амлодипин+Периндоприл Амлодипин+Периндоприл-СЗ Амлодипин-Периндоприл-Рихтер Амлопресс Дальнева Парнавел Амло Престанс Н
Амлодипин + Рамиприл (Amlodipinum + Ramiprilum) Прилар Эгипрес
Бисопролол + Периндоприл (Bisoprololum + Perindoprilum) Престилол
Верапамил + Трандолаприл (Verapamilum + Trandolaprilum) Тарка
Гидрохлоротиазид + Зофеноприл (Hydrochlorothiazidum + Zofenoprilum) Зокардис плюс
Гидрохлоротиазид + Каптоприл (Hydrochlorothiazidum + Captoprilum) Гидрохлоротиазид+Каптоприл Капозид
Гидрохлоротиазид + Лизиноприл (Hydrochlorothiazidum + Lisinoprilum) Гидрохлоротиазид+Лизиноприл-Акрихин Зониксем НД Зониксем НЛ Зониксем НЛ 20 Ирузид Ко-Диротон Лизинотон Н Лизоретик Листрил Плюс Скоприл плюс
Гидрохлоротиазид + Рамиприл (Hydrochlorothiazidum + Ramiprilum) Амприлан НД Амприлан НЛ Вазолонг Н Рамазид Н
Гидрохлоротиазид + Фозиноприл (Hydrochlorothiazidum + Fosinoprilum) Фозид 20 Фозикард Н Фозинотек Н
Гидрохлоротиазид + Хинаприл (Hydrochlorothiazidum + Chinaprilum) Аккузид
Гидрохлоротиазид + Эналаприл (Hydrochlorothiazidum + Enalaprilum) Берлиприл плюс Гидрохлоротиазид+Эналаприл Ко-ренитек Приленап Рениприл ГТ Эналаприл Н Эналаприл НЛ Эналаприл НЛ 20 Эналаприл/Гидрохлоротиазид-Тева Эналаприла малеат Н Эналаприла малеат НЛ Энам Н Энап-HЛ Энап-HЛ 20 Энап-Н Энафарм-Н
Индапамид + Лизиноприл (Indapamidum + Lisinoprilum) Диротон Плюс
Индапамид + Периндоприл (Indapamidum + Perindoprilum) Индапамид + Периндоприл Индапамид/Периндоприл-Тева Ко-Парнавел Ко-ПЕРИНДОПРИЛ Ко-Перинева Нолипрел А Нолипрел А Би-форте Нолипрел А форте Периндапам Периндид Периндоприл + Индапамид Сандоз Периндоприл ПЛЮС Периндоприл ПЛЮС Индапамид
Индапамид + Рамиприл (Indapamidum + Ramiprilum) Дилапрел Плюс Консилар-Д24
Индапамид + Эналаприл (Indapamidum + Enalaprilum) Энзикс Энзикс дуо Энзикс дуо форте
Каптоприл + Гидрохлоротиазид Капозид
Лерканидипин + Эналаприл* (Lercanidipinum + Enalaprilum) Корипрен Леркамен Дуо Энап Л Комби
Лизиноприл + Гидрохлоротиазид (Lisinoprilum + Hydrochlorothiazidum) Ко-Диротон Лизинотон Н Лизоретик Литэн Н Рилейс-Сановель плюс
Нитрендипин + Эналаприл (Nitrendipinum + Enalaprilum) Энанорм
Периндоприл + Амлодипин (Perindoprili argininum + Amlodipinum) Престанс
Периндоприл + Индапамид (Perindoprilum + Indapamidum) Нолипрел Нолипрел форте
Периндоприла аргинин + Индапамид (Perindoprili argininum + Indapamidum) Нолипрел А Нолипрел А форте
Рамиприл + Гидрохлоротиазид (Ramiprilum + Hydrochlorothiazidum) Амприлан НЛ Рамазид Н Хартил-Д
Эналаприл + Гидрохлоротиазид (Enalaprilum + Hydrochlorothiazidum) Ко-ренитек

Сартаны: список препаратов

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Дополнительные клинические эффекты

  1. Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах.

    Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.

  2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
  3. Метаболические эффекты.

    У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками. Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана

Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные эффекты и противопоказания

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации

С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности

Морские и прибрежные

3 Показания к применению

Показания к применению

Применение ингибиторов АПФ обусловлено следующими показаниями:

  • ХСН;
  • гипертрофия миокарда;
  • синдром Киммельстила-Уилсона;
  • перенесенный приступ.

Антигипертензивные ингибиторы АПФ также прописывают при:

  • стабильной ишемии;
  • сердечном приступе;
  • системное атеросклеротическое поражение сосудов;
  • нарушении функций почек недиабетического характера.

Артериальная гипертония

Препараты иАПФ назначают для терапии гипертонии разного вида. Это препараты, которые характеризуются хорошей переносимостью, поэтому у них мало противопоказаний. Препараты иАПФ назначают после комплексного обследования, определения клинической картины заболевания по показаниям.

Лекарства из группы ингибиторов АПФ назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Самые эффективные комбинации:

  • иАПФ + тиазидные мочегонные препараты;
  • иАПФ + блокаторы кальциевых каналов.

Препараты ангиотензинпревращающего фермента редко назначают в качестве единственного средства для терапии гипертонии. Нормализовать давление монолечением удается только в 50% случаев. Обычно это пациенты с начальной стадией болезни.

Ингибиторы АПФ врачи сочетают с другими препаратами от давления

При гипертонии и атеросклерозе пациентам прописывают комплекс, который должен базироваться на использовании статинов.

Самые эффективные комбинированные лекарства

Действующие компоненты Название препарата
Амлодипин+Аторвастатин+Периндоприл Липертанс
Амлодипин+Лизиноприл+Розувастатин Эквамер
Амлодипин+Лизиноприл Декриз, Лизиноприл АМЛ, Тенлиза
Амлодипин+Рамиприл Амлодипин+Рамиприл
Гидрохлоротиазид+Лизиноприл Ирузид, Ко-Диротон, Лизиноприл НЛ-КРКА, Лизинотон Н, Лизоретик, Листрил Плюс, Литэн Н, Скоприл Плюс
Гидрохлоротиазид+Эналаприл Берлиприл Плюс, Ко-Ренитек, Рениприл ГТ, Эналаприл Н, Энам Н, Энап-НЛ

После приема таблеток давление понижается не сразу, а постепенно. Максимальный терапевтический эффект достигается через 14-30 дней после начала терапии.

Организм пациента может реагировать на препараты АПФ для лечения гипертонии двумя способами

Активность ренина Реакция
Высокая резкое понижение показателей давления до критических значений;
повышение давления;
нормализация показателей
Нормальная или низкая Постепенное понижение показателей до полной нормализации

Инфаркт миокарда

Действие ингибиторов АПФ распространяется на пациентов после инфаркта миокарда. Препараты иАПФ понижают число летальных исходов из-за сердечного приступа. Врачи назначают препараты иАПФ пациентам после инфаркта при нарушениях работы левого желудочка, недостаточности сердца.

Ингибиторы принимают через 3-10 дней после приступа. Препараты блокируют резкое снижение показателей давления и снижают риск развития осложнений. Ранний прием препаратов иАПФ снижает риск летального исхода.

Для достижения терапевтического эффекта пить ингибиторы нужно полгода.

После инфаркта миокарда принимать ингибиторы АПФ нужно сроком до полугода

Сахарный диабет

При сахарном диабете есть риск поражения почек, развития недостаточности почек. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента снижают вероятность развития нарушений функций почек. При повышенном содержании креатинина в сыворотке крови лечение иАПФ комбинируют с блокаторами кальциевых каналов.

Перед назначением препаратов для терапии сахарного диабета необходимо следить за уровнем сахара в крови. Ингибиторы АПФ могут влиять на усвоение глюкозы. Лекарства повышают резистентность к инсулину и ускоряют усвоение сахара. Есть риск развития гипогликемии.

Примеры

Ингибиторы АПФ легко идентифицировать по их общему суффиксу «-прил». Ингибиторы АПФ можно разделить на три группы в зависимости от их молекулярной структуры сайтов связывания ферментов ( сульфгидрил , фосфинил , карбоксил ) с активным центром АПФ:

Сульфгидрилсодержащие агенты

  • Аласеприл
  • Каптоприл (торговое название Капотен), первый ингибитор АПФ.
  • Зефноприл

Эти агенты проявляют антиоксидантные свойства, но могут участвовать в побочных эффектах, таких как кожные высыпания .

Дикарбоксилатсодержащие агенты

Это самая многочисленная группа, в которую входят:

  • Эналаприл (Вазотек / Ренитек / Берлиприл / Энап / Эналаприл Профарма)
  • Рамиприл (Altace / Prilace / Ramace / Ramiwin / Triatec / Tritace / Ramitac)
  • Хинаприл (Accupril)
  • Периндоприл (Coversyl / Aceon / Perindo)
  • Лизиноприл (Listril / Lopril / Новатек / принивил / Zestril, Lisidigal)
  • Беназеприл (Лотензин)
  • Имидаприл (Танатрил)
  • Трандолаприл (Мавик / Одрик / Гоптен)
  • Цилазаприл (Ингибас)

Встречающиеся в природе

  • Исчерпывающий ресурс по антигипертензивным пептидам доступен в форме базы данных. Он содержит около 1700 уникальных антигипертензивных пептидов.
  • Арфалазин ( HOE 409) является антагонистом ангиотензина.

Молочные продукты

  • Caso кинины и lactokinins, продукты распада казеина и сыворотки , происходить естественным путем после приема молочных продуктов, особенно кисломолочных . Их роль в контроле артериального давления неясна.
  • Было показано, что лактотрипептиды Val-Pro-Pro и Ile-Pro-Pro, продуцируемые пробиотиком Lactobacillus helveticus или полученные из казеина, обладают ингибирующими АПФ и антигипертензивными функциями. В одном исследовании L. helveticus PR4 был выделен из итальянских сыров.

Стоимость ингибитора ренина и препараты-аналоги

Расилез выпускается Новартис фарма (Швейцария) в таблетках по 150 и 300 мг. В упаковке может содержаться 14 и 28 штук. По предоставленным данным, средняя стоимость медикамента составляет:

  • таблетки 150 мг №28 – 3100 рублей;
  • таблетки 300 мг №28 – 3450 рублей, 1560 гривен.

Других препаратов, содержащих алискирен, среди зарегистрированных медикаментов в России и Украине нет. Он входит в состав комбинированных лекарственных средств с торговыми наименованиями:

  • Ко-Расилез (содержит 150 или 300 мг алискирена и 12,5 или 25 мг гидрохлортиазида);
  • Расилам (помимо 150 или 300 мг алискирена в таблетку входит 5 или 10 мг амлодипина).

Прямые ингибиторы ренина применяются для лечения артериальной гипертензии. Представителем этой группы препаратов является Расилез. Он помогает эффективно и безопасно понизить давление крови. Применяется при недостаточной эффективности основных гипотензивных средств как монопрепарат или входит в комбинированную терапию. Хорошо переносится, не нарушает обменных процессов, при отмене нет синдрома рикошета.

Противопоказан при беременности и тяжелой почечной или печеночной недостаточности. Имеет высокую стоимость, полных аналогов в аптечных сетях нет.

Ингибиторы АПФ – показания к применению

Применение данных лекарств необходимо, прежде всего, людям, имеющим:

  • хроническую сердечную недостаточность;
  • нарушение работы левого желудочка;
  • диабетическую нефропатия;
  • пережившим сердечный приступ.

Отсутствие назначения перечисленным категория пациентов связано с плохим прогнозом. Такие показания называют абсолютными.

Назначение иАПФ обосновано, но необязательно при:

  • стабильной ишемической болезни сердца (ИБС), особенно если есть абсолютные показания;
  • инфаркте миокарда;
  • системном атеросклерозе;
  • нарушении работы почек недиабетического происхождения;
  • выраженном атеросклеротическом поражении сосудов сердца.

Инфаркт миокарда

Назначение ингибиторов АПФ больным, пережившим сердечный приступ, позволяет существенно сократить уровень летальности (1). Доказано, что особо важны препараты при наличии у пациента нарушений работы левого желудочка, явной/скрытой сердечной недостаточности.

Большинство людей начинают принимать блокаторы АФП с 3-10 дня. Это позволяет предупредить резкое падение артериального давления, развитие осложнений. Более раннее назначение обосновано у больных с крупноочаговым инфарктом передней стенки, рецидивом сердечного приступа.

Минимальная продолжительность курса лечения – 6 месяцев.

Артериальная гипертония

Ингибиторы АПФ — одна из 5 групп препаратов первой линии для борьбы с гипертензией. Это значит, что они подходят подавляющему количеству больных, рекомендуются к приему при данном диагнозе в первую очередь. Лекарства назначают пациентам, имеющим абсолютные показания.

Обычно препараты принимают вместе с гипотензивными средствами других групп. Наиболее действенные комбинации – иАПФ + тиазидные/тиазидоподобные диуретики/антагонисты кальция. Изолированное лечение применяется редко из-за низкой эффективности: добиться стойкого снижения АД удается только 50% пациентам. При сочетании гипертонии и гиперхолестеринемии пациентам назначают комплексные лекарства, которые кроме гипотензивных компонентов содержат статины.

Список лучших комбинированных препаратов

Действующее вещество Торговое название
Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл Липертанс
Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин Эквамер
Амлодипин + Лизиноприл
  • Де-Криз;
  • Лизиноприл АМЛ;
  • Тенлиза;
  • Эквакард;
  • Экватор;
  • Экламиз.
Амлодипин + Рамиприл
  • Прилар;
  • Эгипрес.
Гидрохлоротиазид + Лизиноприл
  • Ирузид;
  • Ко-Диротон;
  • Лизиноприл НЛ-КРКА;
  • Лизинотон Н;
  • Лизоретик;
  • Листрил Плюс;
  • Литэн Н;
  • Скоприл плюс.
Гидрохлоротиазид + Эналаприл
  • Берлиприл плюс;
  • Ко-ренитек;
  • Рениприл ГТ;
  • Эналаприл Н;
  • Энам Н;
  • Энап-HЛ.

Артериальное давление на фоне приема препаратов снижается не сразу. Максимального результата достигают за 2-4 недели. Существует 2 варианта реакции организма пациента на прием таблеток, зависящих от активности ренина.

Степень активности ренина Реакция АД
Высокая 3 фазы:
  1. резкое снижение до уровня гипотонии;
  2. повышение;
  3. стабильное понижение до нормального уровня.
Нормальная/низкая Постепенное снижение

Сахарный диабет

Больные сахарным диабетом находятся в группе риска развития диабетической нефропатии, хронической почечной недостаточности. Применение ингибиторов АПФ позволяет его сократить. При высоком уровне креатинина (более 300 мкмоль/л) их рекомендуют комбинировать с петлевыми диуретиками, антагонистами кальция. Это помогает предотвратить развитие нежелательных реакций.

Лекарства данной группы назначаются даже людям, имеющим нормальное артериальное давление, если у них есть признаки поражения почек – выделение с мочой альбуминов (альбуминурия).

На начальной стадии назначения гипотензивных лекарств необходимо более тщательно контролировать концентрацию сахара крови. Это требование объясняется влиянием ингибиторов АПФ на механизм усвоения глюкозы. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину, что способствует усвоению сахара. Это может спровоцировать гипогликемию (низкий уровень глюкозы).

Способ применения

Для взрослых:

Рекомендуемая начальная доза составляет 150 мг 1 раз/сут. При недостаточном контроле АД через 2 недели доза может быть увеличена до 300 мг 1 раз/сут.

Классификация

Ингибиторы АПФ делятся на природные и синтетические. Природные могут появляться в результате распада сыворотки и казеина, содержащихся в молочной продукции, и образуются естественным путем после их употребления. Также к этому типу можно отнести чай из гибискуса (каркаде). Синтетические в свою очередь разбивают на 3 группы, включающие:

  • сульфгидрильные группы;
  • дикарбоксилат;
  • фосфонат.

Тем не менее, ни одна из них не имеет каких-либо значительных преимуществ, они абсолютно идентичны по свойствам, имеют сходные показания и противопоказания. Их отличает лишь то, как они распределяются по тканям, и способы выведения из организма. Спираприл и фозиноприл в равной степени выводятся печенью и почками, остальные блокаторы выходят с мочой. С этого следует, что при нарушениях в почках, дозу таких препаратов стоит сократить до минимальной.

Широкий спектр использования ингибиторов АПФ ,позволяет их использовать и для восстановления после инфаркта.

Чаще всего ингибиторы АПФ назначаются при гипертонии. Даже используя в терапии только эти препараты, в большинстве случаев они легко понижают давление при любых проявлениях гипертонической болезни. Также они способны притормаживать развитие поражений сосудов в почках и другие осложнения сахарного диабета, если повышение давления связано с этой болезнью. Кроме этого, блокаторы АПФ применяются при почечных патологиях и нормализуют работу сердца. Лекарственные средства используются для возобновления способности левого желудочка сердца выталкивать кровь. Это их свойство часто используется при сердечной недостаточности и восстановлении после инфаркта.

Если у пациента не обнаружено непереносимости бета-адреноблокаторов, то ингибиторы АПФ назначают с ними в комплексной терапии, что делает лечение еще более эффективным.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий