Содержание
- 1 Препараты
- 2 Классификация адреномиметиков
- 3 «Ксилометазолин»
- 4 Общая информация об адреномиметиках
- 5 Что такое адреномиметики
- 6 Список препаратов комплексного действия
- 7 Препараты по необходимости
- 8 Классификация бета-адреномиметиков
- 9 Бета-адреноблокаторы
- 10 Интересные факты
- 11 Профилактика для улучшения эффективности
- 12 Адреномиметики – что это такое?
- 13 Видео: Адреномиметики.
- 14 Адреноблокаторы – список
- 15 3 Показания к применению
- 16 Функция
- 17 Также в разделе
- 18 Адреномиметики – что это такое?
- 19 β-адреноблокаторы.
- 20 Адреномиметические средства прямого действия
- 21 Показания к применению β — адреноблокаторов.
- 22 Эффекты
- 23 Также в разделе
- 24 Лиганды
- 25 Передозировка альфа-адреномиметиками
- 26 Показания к использованию бета-адреноблокаторов
Препараты
Препаратов —
525; Торговых названий —
81; Действующих веществ —
12
Действующие вещества
Торговые названия
Фирмы-производители
Действующее вещество | Торговые названия |
Информация отсутствует | Левосальбутамола гидрохлорид |
Гексопреналин* (Hexoprenalinum) | Гинипрал Ипрадол |
Добутамин* (Dobutaminum) | Добутамин Добутамин Адмеда Добутамин ГЕКСАЛ Добутамин Солвей Добутамин-Гриндекс Добутамин-МР Добутел Добутрекс |
Добутамина гидрохлорид (Dobutaminum hydrochloridum) | Добутамина гидрохлорид |
Индакатерол* (Indacaterolum*) | Онбрез Бризхалер |
Кленбутерол* (Clenbuteroli) | Кленбутерол Кленбутерол Софарма |
Олодатерол* (Olodaterolum) | Инфортиспир Респимат Стриверди Респимат |
Орципреналин* (Orciprenalinum) | Астмопент |
Салметерол* (Salmeterolum) | Салметерола ксинафоат Сальметер Серевент |
Сальбутамол* (Salbutamolum) | Алопрол Асталин Вентолин Вентолин Легкое Дыхание Вентолин Небулы Вертасорт Волмакс Новатрон Новатрон нео Саламол Саламол Стери-Неб Саламол Эко Саламол Эко Легкое Дыхание Салмо Сальбен Сальбувент Сальбутабс Сальбутамол Сальбутамол АВ Сальбутамол основание Сальбутамол-аэронатив Сальбутамол-МХФП Сальбутамол-натив Сальбутамол-СОЛОфарм Сальбутамол-Тева Сальбутамол-Фармстандарт Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ Сальбутамола гемисукцинат Сальбутамола гемисукцината таблетки, покрытые оболочкой, 0,006 г Сальбутамола порошок для ингаляций Сальбутамола сульфат Сальгим Сальгим раствор для ингаляций Сальгим таблетки 0,004 г Сальтос Сорбитал Стеринеб Саламол Цибутол Циклокапс |
Тербуталин* (Terbutalinum) | Айронил СЕДИКО Бриканил |
Фенотерол* (Fenoterolum) | Берипракс Беротек Беротек Н Партусистен Фенотерол Фенотерол-аэронатив Фенотерол-натив Фенотерола гидробромид Фенотэйр |
Формотерол* (Formoterolum) | Астманон Атимос Оксис Турбухалер Форадил Формотерол Формотерол Изихейлер Формотерол ПСК Формотерол Эйр Формотерол-натив Формотерола фумарат Формотерола фумарата дигидрат |
Классификация адреномиметиков
Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:
Тип медикамента | Принцип действия | Примеры лекарственных средств |
---|---|---|
Селективные (прямые) адреномиметики | Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину). | Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин. |
Неселективные (непрямые) или симпатомиметики | Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват. | Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен. |
Смешанного действия | Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах. | Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин. |
«Ксилометазолин»
Препарат, имеющий одноименное активное вещество, входящее в состав «Галазолина», «Отривина», «Ксимелина», «Дляноса». Применяется в местной терапии острого инфекционного ринита, синусита, поллиноза, отита, при подготовке к оперативным или диагностическим вмешательствам носовой полости.
Выпускается в форме спрея, капель и геля для интраназальных аппликаций. Спрей позволен для использования детям с 12-летнего возраста
С осторожностью назначается при следующих состояниях:
- стенокардия;
- период кормления грудью;
- заболевания щитовидной железы;
- гиперплазия предстательной железы;
- сахарный диабет;
- беременность.
Общая информация об адреномиметиках
Известно, что в адренергических синапсах возбуждение осуществляется за счет нейромедиатора норадреналина. В ответ на импульс он высвобождается в синаптическую щель и взаимодействует с адренорецепторами постсинаптической мембраны. В зависимости от чувствительности к химическим соединениям выделяют α- и β-адренорецепторы. Их, в свою очередь, подразделяют на подклассы — α1-, α2-, β1-, β2-, β3‑адренорецепторы .
Современная классификация адреномиметиков предполагает их систематизацию на основе их тропности в отношении α- и β-адренорецепторов :
Стимулирующие α- и β-адренорецепторы (неселективные адреномиметики):
- Адреналина гидрохлорид
- Норадреналина гидротартрат
- Допамин
- Изопреналин
Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы:
- Фенилэфрин (α1)
- Оксиметазолин (α1 и α2)
- Клонидин (α2)
- Метилдопа (α2)
- Нафазолин (α2)
- Ксилометазолин (α2)
Стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы:
- Добутамин (β1)
- Сальбутамол (β2)
- Фенотерол (β2)
- Тербуталин (β2)
β3‑рецепторы на сегодняшний момент не имеют клинического значения.
Таблица 1: Основные эффекты, связанные со стимуляцией α- и β-адренорецепторов
α-адренорецепторы | β-адренорецепторы | |||
α1-адренорецепторы (постсинаптические) | α2-адренорецепторы (пресинаптические, постсинаптические, внесинаптические) | β1-адренорецепторы | β2-адренорецепторы | β3-адренорецепторы |
Сужение сосудов (особенно сосудов кожи, почек, кишечника, коронарных сосудов) | Повышение частоты и силы сердечных сокращений | Активация липолиза | ||
Сокращение радиальной мышцы радужной оболочки (мидриаз) | Снижение тонуса мышц бронхов | |||
Сокращение миометрия (при беременности) | Расслабление матки (при беременности) | |||
Снижение моторики и тонуса кишечника | Блокирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток | |||
Сокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта | Расслабление сфинктера мочевого пузыря | |||
Сокращение капсулы селезенки |
Следует отметить, что многие адреномиметики, особенно неселективные, используются, как правило, при интенсивной терапии и оказании неотложной помощи. Так, адреналин показан для лечения остановки сердца, анафилаксии, норадреналин применяется при шоке и гипотонии, а дофамин применяют при блокаде и остановке сердца и брадикардии. Очевидно, что первостольникам отпускать такие препараты приходится довольно редко.
Гораздо чаще провизорам и фармацевтам приходится сталкиваться с селективными адреномиметиками
Им мы и уделим особое внимание.
Что такое адреномиметики
В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток. Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты. Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.
При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах. Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы. Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.
Список препаратов комплексного действия
Действующие вещества | Торговые названия |
---|---|
Атенолол + хлорталидон |
|
Бисопролол + гидрохлортиазид |
|
Бисопролол + амлодипин |
|
Пиндолол + клопамид | |
Метопролол + фелодипин |
Самым лучшим лекарством для борьбы с повышенным давлением считается селективный бета-адреноблокатор третьего поколения пролонгированного действия – небиволол. Применение данного лекарства:
- позволяет добиться более существенного снижения показателей АД;
- имеет меньше побочных эффектов, не нарушает эрекцию;
- не повышает уровень плохого холестерина, глюкозы;
- защищает клеточные мембраны от воздействия некоторых повреждающих факторов;
- безопасен для больных сахарным диабетом, метаболическим синдромом;
- улучшает кровоснабжение тканей;
- не вызывает бронхоспазма;
- удобный режим приема (1 раз/день).
Препараты по необходимости
Ко второй группе лекарств при бронхиальной астме относятся препараты, которые используются только при необходимости. Их так и называют — препараты по необходимости или лекарства короткого действия. После их применения бронхи быстро расширяются, но, как правило, этот эффект не длится долго. Их можно использовать в определенных ситуациях и при возникновении неотложных случаев.
Если применять препараты по необходимости слишком часто, могут возникнуть побочные эффекты: тахикардия, дрожь, кашель, беспокойство и бессонница.
Если Вы или Ваш ребенок имеете легкую форму болезни, и астматические симптомы проявляются очень редко, Вы можете не применять препараты длительного действия, а вместо них использовать препарат по необходимости в определенных редких ситуациях. Под „редкими ситуациями“ понимается использование препарата по необходимости не чаще 2 раз в неделю.
Есть, конечно, ситуации, когда препараты по необходимости применяются очень часто. Такие ситуации возникают, если препарат длительного действия не применяется регулярно, а также такая ситуация указывает на необходимость назначения терапии с применением препаратов длительного действия. Частое использование препаратов по необходимости может быть признаком неподходящего лечения.
Бета-агонисты короткого действия
Наиболее часто в качестве препаратов быстрой терапии используют бета-агонисты. Бета-агонисты – это группа биологически активных веществ. Полное название этой группы препаратов – Бета-адреномиметики. При возникновении симптомов бета-агонисты способны оказать быстрое воздействие и облегчить их. Эффект от действия бета-агонистов виден сразу (они применяются в виде спрея или порошка).
Они быстро расширяют бронхи, но не воздействуют на постоянную чувствительность дыхательных путей к воспалению. Если Вы будете слишком часто применять спрей, то могут возникнуть побочные эффекты.
Возможные побочные эффекты: тахикардия, дрожь, беспокойство и бессонница.
У небольшой группы пациентов симптомы проявляются только при нагрузках, например, во время занятий спортом. Эти пациенты могут обговорить с врачом, стоит ли им применять ингаляционный бета-адреномиметик перед началом занятий. Таким образом, можно предупредить проявление симптомов, которые возникают в такой ситуации.
Классификация бета-адреномиметиков
Неселективные β1, β2-адреномиметики: изопреналин и орципреналин применялись для лечения бронхиальной астмы, синдрома слабости синусового узла и нарушениях сердечной проводимости. Сейчас они практически не используются из-за большого числа побочных эффектов (сосудистый коллапс, аритмии, гипергликемия, возбуждение ЦНС, тремор) и потому что появились селективные β1- и β2-адреномиметики.
Селективные β2-адреномиметики
Разделяются на 2 группы:
Короткого действия: фенотерол, сальбутамол, тербуталин, гексопреналин и кленбутерол.
Длительного действия: сальметерол, формотерол, индакатерол.
Частичные агонисты β-адренорецепторов
Промежуточное место между бета-адреномиметиками и бета-адреноблокаторами занимают так называемые частичные агонисты β-адренорецепторов (бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью) с величиной истинной активности, находящейся в промежутке между 1 (активность агонистов) и 0 (активность антагонистов). Они обладают слабым стимулирующим влиянием на β-адренорецепторы, в разы меньшим, чем обычные агонисты. Назначаются при ИБС или аритмиях в сочетании с обструктивными заболеваниями лёгких, так как у частичных агонистов β-адренорецепторов меньше способность вызвать бронхоспазм.
К неселективным β-блокаторам с внутренней симпатомиметической активностью относятся окспренолол, пиндолол и альпренолол.
К кардиоселективным β1-блокаторам причисляют талинолол, ацебутолол и целипролол.
Бета-адреноблокаторы
Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия
Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.
Получаемые эффекты:
- Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
- Урежение сердечных сокращений.
- Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
- Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
- Понижение АД.
- Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.
Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.
У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.
Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие
Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:
- Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
- Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
- Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
- Повышают тонус бронхов.
- Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
- Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
- Сокращают смертность от сердечной недостаточности.
Перечень препаратов
Бета-1-адреноблокаторы (кардиоселективные) | Неселективные бета-1,2-адренорецепторы |
Атенолол | Бопиндолол |
Бисопролол | Надолол |
Ацебутолол | Метипранолол |
Талинолол | Пропранолол |
Бетаксолол | Окспренолол |
Небиволол | Пиндолол |
Эсмолол | Соталол |
Целипролол | Тимолол |
Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.
Показания к применению
Показания для назначения селективных бета-блокаторов | Показания для назначения неселективных бета-адреноблокаторов |
ИБС | Артериальная гипертензия |
Гипертония | Гипертрофия миокарда левого желудочка |
Гипертрофическая кардиомиопатия | Стенокардия напряжения |
Большинство видов аритмий | Инфаркт сердца |
Профилактика приступов мигрени | Пролапс митрального клапана |
Пролапс митрального клапана | Синусовая тахикардия |
Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного | Глаукома |
Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип) | Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций |
Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков | Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук. |
При комплексном лечении тиреотоксикоза |
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты данной группы препаратов | Неселективные бета-блокаторы также могут вызвать |
Слабость | Проблемы со зрением: туман, двоение в глазах, жжение, ощущение попадания инородного тела, слезотечение |
Замедление реакций | Насморк |
Сонливость | Кашель, возможны приступы удушья |
Депрессия | Резкое снижение АД |
Временное снижение зрения и ухудшение вкусового восприятия | Обморок |
Похолодание и онемение стоп и кистей рук | Ишемия сердца |
Брадикардия | Импотенция |
Конъюнктивит | Колит |
Диспепсия | Повышение в крови калия, триглицеридов, мочевой кислоты |
Учащение или урежение сердечных сокращений |
Интересные факты
Применение β2-адреномиметиков у здоровых людей на время повышает устойчивость к физической нагрузке, так как они «держат» бронхи в расширенном состоянии и способствуют скорейшему «открытию второго дыхания». Нередко этим пользовались профессиональные спортсмены, в частности, велосипедисты . Следует отметить, что в краткосрочном периоде β2-адреномиметики действительно повышают толерантность к физическим нагрузкам. Но их бесконтрольное употребление, как и любого допинга, может оказать непоправимый вред здоровью. К β2-адреномиметикам развивается привыкание (чтобы «держать раскрытыми» бронхи приходится постоянно повышать дозу). Повышение дозы приводит к аритмиям и риску остановки сердца.
Профилактика для улучшения эффективности
Рекомендуется выполнять следующие действия:
- Правильное питание;
- Поддержание водного баланса;
- Более активный образ жизни;
- Занятия активным спортом;
- Подбирайте дозировку с лечащим врачом;
- Регулярно проходите обследование на протяжении лечения.
Адреномиметики – что это такое?
Видео: Адреномиметики.
https://youtube.com/watch?v=Yp_05XVS93k
https://youtube.com/watch?v=Yp_05XVS93k
https://youtube.com/watch?v=Yp_05XVS93k
Адреноблокаторы – список
Препараты альфа-адреноблокаторы
К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов1.Альфузозин (МНН):
- Алфупрост МР;
- Альфузозин;
- Альфузозина гидрохлорид;
- Дальфаз;
- Дальфаз Ретард;
- Дальфаз СР.
2.Доксазозин (МНН):
- Артезин;
- Артезин Ретард;
- Доксазозин;
- Доксазозин Белупо;
- Доксазозин Зентива;
- Доксазозин Сандоз;
- Доксазозин-ратиофарм;
- Доксазозин Тева;
- Доксазозина мезилат;
- Зоксон;
- Камирен;
- Камирен ХЛ;
- Кардура;
- Кардура Нео;
- Тонокардин;
- Урокард.
3.Празозин (МНН):
- Польпрессин;
- Празозин.
4.Силодозин (МНН):5.Тамсулозин (МНН):
- Гиперпрост;
- Глансин;
- Миктосин;
- Омник Окас;
- Омник;
- Омсулозин;
- Профлосин;
- Сонизин;
- Тамзелин;
- Тамсулозин;
- Тамсулозин Ретард;
- Тамсулозин Сандоз;
- Тамсулозин-OBL;
- Тамсулозин Тева;
- Тамсулозина гидрохлорид;
- Тамсулон ФС;
- Таниз ЭРАС;
- Таниз К;
- Тулозин;
- Фокусин.
6.Теразозин (МНН):
- Корнам;
- Сетегис;
- Теразозин;
- Теразозин Тева;
- Хайтрин.
7.Урапидил (МНН):
- Урапидил Карино;
- Эбрантил.
К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторовК препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов1.Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):2.Дигидроэрготамин:3.Ницерголин:
- Нилогрин;
- Ницерголин;
- Ницерголин-Ферейн;
- Сермион.
4.Пророксан:
- Пирроксан;
- Пророксан.
5.Фентоламин:
Бета-адреноблокаторы – список
Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы).1.Атенолол:
- Атенобене;
- Атенова;
- Атенол;
- Атенолан;
- Атенолол;
- Атенолол-Аджио;
- Атенолол-АКОС;
- Атенолол-Акри;
- Атенолол Белупо;
- Атенолол Никомед;
- Атенолол-ратиофарм;
- Атенолол Тева;
- Атенолол УБФ;
- Атенолол ФПО;
- Атенолол Штада;
- Атеносан;
- Бетакард;
- Велорин 100;
- Веро-Атенолол;
- Ормидол;
- Принорм;
- Синаром;
- Тенормин.
2.Ацебутолол:
- Ацекор;
- Сектрал.
3.Бетаксолол:
- Бетак;
- Бетаксолол;
- Беталмик ЕС;
- Бетоптик;
- Бетоптик С;
- Бетофтан;
- Ксонеф;
- Ксонеф БК;
- Локрен;
- Оптибетол.
4.Бисопролол:
- Арител;
- Арител Кор;
- Бидоп;
- Бидоп Кор;
- Биол;
- Бипрол;
- Бисогамма;
- Бисокард;
- Бисомор;
- Бисопролол;
- Бисопролол-OBL;
- Бисопролол ЛЕКСВМ;
- Бисопролол Лугал;
- Бисопролол Прана;
- Бисопролол-ратиофарм;
- Бисопролол С3;
- Бисопролол Тева;
- Бисопролола фумарат;
- Конкор;
- Конкор Кор;
- Корбис;
- Кординорм;
- Кординорм Кор;
- Коронал;
- Нипертен;
- Тирез.
5.Метопролол:
- Беталок;
- Беталок ЗОК;
- Вазокордин;
- Корвитол 50 и Корвитол 100;
- Метозок;
- Метокард;
- Метокор Адифарм;
- Метолол;
- Метопролол;
- Метопролол Акри;
- Метопролол Акрихин;
- Метопролол Зентива;
- Метопролол Органика;
- Метопролол OBL;
- Метопролол-ратиофарм;
- Метопролола сукцинат;
- Метопролола тартрат;
- Сердол;
- Эгилок;
- Эгилок Ретард;
- Эгилок С;
- Эмзок.
6.Небиволол:
- Бивотенз;
- Бинелол;
- Небиватор;
- Небиволол;
- Небиволол НАНОЛЕК;
- Небиволол Сандоз;
- Небиволол Тева;
- Небиволол Чайкафарма;
- Небиволол ШТАДА;
- Небиволола гидрохлорид;
- Небикор Адифарм;
- Небилан Ланнахер;
- Небилет;
- Небилонг;
- ОД-Неб.
7.Талинолол:8.Целипролол:9.Эсатенолол:10.Эсмолол:Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2-адреноблокаторы).1.Бопиндолол:2.Метипранолол:3.Надолол:4.Окспренолол:5.Пиндолол:6.Пропранолол:
- Анаприлин;
- Веро-Анаприлин;
- Индерал;
- Индерал ЛА;
- Обзидан;
- Пропранобене;
- Пропранолол;
- Пропранолол Никомед.
7.Соталол:
- Дароб;
- СотаГЕКСАЛ;
- Соталекс;
- Соталол;
- Соталол Канон;
- Соталола гидрохлорид.
8.Тимолол:
- Арутимол;
- Глаумол;
- Глаутам;
- Кузимолол;
- Ниолол;
- Окумед;
- Окумол;
- Окупрес Е;
- Оптимол;
- Офтан Тимогель;
- Офтан Тимолол;
- Офтенсин;
- ТимоГЕКСАЛ;
- Тимол;
- Тимолол;
- Тимолол АКОС;
- Тимолол Беталек;
- Тимолол Буфус;
- Тимолол ДИА;
- Тимолол ЛЭНС;
- Тимолол МЭЗ;
- Тимолол ПОС;
- Тимолол Тева;
- Тимолола малеат;
- Тимоллонг;
- Тимоптик;
- Тимоптик-депо.
Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)
1.Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:
- Альбетор;
- Альбетор Лонг;
- Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
- Проксодолол.
2.Карведилол:
- Акридилол;
- Багодилол;
- Ведикардол;
- Дилатренд;
- Карведигамма;
- Карведилол;
- Карведилол Зентива;
- Карведилол Канон;
- Карведилол Оболенское;
- Карведилол Сандоз;
- Карведилол Тева;
- Карведилол ШТАДА;
- Карведилол-OBL;
- Карведилол Фармаплант;
- Карвенал;
- Карветренд;
- Карвидил;
- Кардивас;
- Кориол;
- Кредекс;
- Рекардиум;
- Таллитон.
3.Лабеталол:
- Абетол;
- Амипресс;
- Лабетол;
- Трандол.
3 Показания к применению
Функция
Адреналин (адреналин)
Активация бета 1 рецепторы индуцируют положительно инотропного , хронотропные выходные сердечной мышцы, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений и артериальному давлению, секреции грелина из желудка, а также ренин освобождения из почек.
Активация рецепторов β 2 вызывает расслабление гладких мышц легких, желудочно-кишечного тракта, матки и различных кровеносных сосудов. Повышенная частота сердечных сокращений и сокращение сердечной мышцы связаны с рецепторами β1; однако β 2 вызывает вазодилатацию миокарда.
Рецепторы β3 в основном расположены в жировой ткани. Активация β 3 рецепторов вызывает метаболизм липидов.
Также в разделе
Противовирусные лекарства Актуальность вопроса лечения и профилактики сезонных острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) и гриппа на современном этапе обусловлена рядом…
Янтарная кислота и ее производные Янтарная кислота — 1,2бутандикарбоновая кислота, влияя на дыхательную цепь, быстро создаёт высокий уровень богатых энергией соединений, поэтому может более…
Побочные действия препаратов Осложнения лекарственной терапии называют по-разному: побочным действием препаратов, лекарственной аллергией, непереносимостью препарата, лекарственной…
Препараты во время беременности Среди многочисленных факторов окружающей среды, способных вызвать нарушение развития плода, лекарственные препараты принадлежат к наиболее влиятельным….
Инфузионно-трансфузионная терапия Инфузионно-трансфузионная терапия — один из важнейших компонентов интенсивной терапии
Это метод управления функциями организма путем коррекции объема и…
Фармакодинамика АТФ-лонг (экспериментально-клинические исследования) В метаболической фармакотерапии в кардиологии значительное внимание уделяется препаратам, которые способны адаптировать энергетический метаболизм в…
Биохимия аргинина, фармакологическое действие и применение в клинической практике В последние годы возрос интерес к препаратам, содержащим аргинин (Марков Х.М., 2005; Горчакова Н.О. та співавт.)
L-аргинин принадлежит к полунезаменимым кислотам,…
Препараты коэнзима Q 10 Препараты коэнзима Q 10 , в том числе гомеопатические, появились и продолжают поступать на украинской и мировой рынок. К ним принадлежат: коэнзим10, коэнзимнортон,…
Антагонисты кальция Антагонисты кальция тормозят вход ионов кальция внутрь клеток по потенциалзависимых кальциевых каналах.
Быстрый переход:
Механизм действия антагонистов…
Экспериментальные и клинические исследования милдроната По своей химической структуре милдронат — 3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионат — является структурным аналогом непосредственного предшественника карнитина -…
Адреномиметики – что это такое?
β-адреноблокаторы.
Угнетают проведение нервного импульса за счет угнетения β1– и β2-адренорецепторов. β1-, β2-адреноблокаторы (неселективного действия).
Анаприлин (Аnарrillinum).
Синонимы: Оbsidаn, Indеrаl, Рrорrаnоlоl.
Угнетает β1– и β2-адренорецепторы, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием.
Применение: артериальная гипертония, стенокардия, синусовая аритмия, тахикардия, тиреотоксический криз. Назначают внутрь по 10 мг 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 20–40 мг 3–4 раза в день (иногда до 200 мг в сутки).
Побочные действия: слабость, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, депрессия.
Противопоказания: инфаркт миокарда, гипотония, бронхиальная астма, нарушение проводимости, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,04 г № 50, ампулы по 5 мл 0,25 %-ного раствора № 10.
Окспренолол (Охрrеnоlоlum), синонимы: Тrаsiсоr, Соrеtаl.
Близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сердечных сокращений.
Применение: стенокардия, аритмия, гипертензия.
Форма выпуска: таблетки по 0,02. Принимают по 1 таблетке 2–3 раза в день (можно – до 2–3 таблеток 2–3 раза в сутки).
Пиндолол (Рindоlоlum).
Синоним: Visкеn. Некардиоселективный β-адреноблокатор. Обладает внутренней симпатомиметической активностью. Близок к окспренололу, но несколько уступает пропранололу. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. Прием внутрь по 0,005 г 3 раза в день через 30 мин после еды, парентерально вводят в/в в течение 5 мин 0,4 мг (2 мл 0,02 %-ного раствора).
Побочные явления и противопоказания: как у анаприлина.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг № 30; ампулы по 5 мл 0,02 %-ного раствора № 5.
Надолол (Nаdоlоlum).
Синоним: Соrgаrd. β-адреноблокатор неселективного действия.
Применение: ишемическая болезнь сердца, ранние стадии гипертонической болезни.
Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, брадикардия, бессонница.
Противопоказания: бронхиальная астма, блокада и пороки сердца, заболевания печени, почек, беременность. Выпускается в таблетках по 0,04 и 0,08 г, назначается по 2 таблетке 1 раз в день.
Тимолол (Тimоlоlum).
Близок к анаприлину.
Применение: глаукома (возможна тахифилаксия), назначают по 1 капле 2 раза в день.
Форма выпуска: флаконы по 3 и 5 мл 0,5 %-ного раствора.
β1-адреноблокаторы (селективного действия).
Корданум (Соrdаnum), синоним (Таlinоlоl).
Уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса.
Применение: ишемия сердца, артериальная гипертония, нарушение сердечного ритма – по 50 мг 3 раза в день, можно до 300 мг в день.
Побочные действия: головная боль, тошнота, головокружение.
Противопоказания: сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение проводимости сердца и периферического кровообращения, заболевания бронхов и легких.
Форма выпуска: драже по 50 мг № 50.
К этой группе относятся средства с продолжительностью действия до 6 ч (метопролол – Меtороlоl) и до 24 ч (атенолол – Аtеnоlоl, ацебутанол – Асеbutаnоl).
Адреномиметические средства прямого действия
Показания к применению β — адреноблокаторов.
- ИБС (эффективены
при резистентности к другим препаратам); - нарушение сердечного
ритма (при синусовой и пароксизмальной
тахикардии, мерцании и трепетании
предсердий), при желудочковой
экстрасистолии после перенесённого
инфаркта миокарда; - гипертоническая
болезнь (начальные стадии заболевания
с гиперкинетическим типом кровообращения
и при повышенном содержании ренина);
понижение АД происходит за счет
брадикардии и уменьшении ударного
объема сердца; периферическое
сопротивление умеренно повышается, не
вызывает ортостатической гипотензии; - в акушерско-гинекологической
практике — для профилактики послеродовых
кровотечений, для родовспоможения и
стимулирования родовой деятельности.
Эффекты
-кровеносные сосуды
-сосуды кожи и
слизистых оболочек (в большей степени)
-почек
-органов брюшной
полости
-скелетных мышц
-мозга
и сердца (меньше, т.к. в них преобладают
в2-рецепторы
расширяющие сосуды)
Мезатон
Не
является катехоламином (содержит только
1 гидроксильную группу в ароматическом
ядре). Мало подвержен действию КОМТ —
более
длительный
эффект. Преобладает действие на сосуды.
Эффекты
1.Сужение кровеносных
сосудов.
2. Расширение зрачка
(активирует а1-рецепторы радиальноймышцы радужки)
3. Понижение внутриглазного
давления(Увеличивает отток
внутриглазной жидкости).
Применение
1.Лечение
острых гипотоний
0,1-0,5 мл 1% р-р в 40 мл 5-40%р-ра глюкозы
2.Риниты,
конъюнктивиты.
0,25 %-0,5% р-ры
3.
С местными анестетиками
(для уменьшения резорбтивного эффекта)
4.
Осмотр глазного дна
расширение зрачка
(менее продолжительно, чем атропин)
5.
Лечение открытоугольной формы глаукомы.
α2—
адреномиметики
Механизм действия
Стимуляция
пресинаптических α2-адренорецепторов
в ЦНС (тормозные).
Эти
рецепторы, стабилизируя пресинаптическую
мембрану, уменьшают выброс медиаторов
(норадреналина,
дофамина, и возбуждающих аминокислот
– глутаминовой, аспарагиновой).
Гипотензивный эффект
обусловленуменьшением выделения
норадреналина к прессорным нейронам
СДЦ.
Это снижает центральный
симпатический тонус и повышает тонус
блуждающего нерва.
Локлизация
α2—
рецепторов и эффекты их стимуляции
Продолговатый
мозг
– снижение тонуса симпатической нервной
системы, повышение тонуса блуждающего
нерва.
Кора
больших полушарий
– седация, сонливость.
Тромбоциты
– агрегация
Поджелудочная железа– торможение секреции инсулина.
Пресинаптическая
мембрана- уменьшают выделение
норадреналина из окончаний симпатических
нервов. Увеличение выделения ацетилхолина
из окончаний парасимпатических нервов.
Побочные эффекты
агонистов α2—
рецепторов
В последние годы эти
препараты применяются редко, что
объясняется их плохой переносимостью.
-сухость во рту,
-седативный эффект
(сонливость, общая слабость, нарушение
памяти),
-депрессия,
-заложенность
носа,
-ортостатическая
гипотония,
-задержка жидкости,
-нарушение половой
функции.
Также в разделе
Фармакология препаратов кверцетина Кверцетин и его препараты (корвитин, липофлавон) занимают важное место среди кардиопротекторов (Ковалев В.Б. и соавт., 1999; Пархоменко О.М., Кожухов С.М., 2000; Чекман…
Растворы для внутривенного введения: Рингера, Аминол Инфузионно-трансфузионная терапия (ИТТ) – это метод лечения, заключающийся в парентеральном (чаще внутривенном) введении различных растворов с целью…
Препараты во время беременности Среди многочисленных факторов окружающей среды, способных вызвать нарушение развития плода, лекарственные препараты принадлежат к наиболее влиятельным….
Самолечение
Понятие «самолечение»
Безрецептурные препараты
Контроль над самолечением
Изменения в профессиональной деятельности провизора тесно связаны…
Основные определения кардиопротекции Кардиопротекторы — лекарственные средства, устраняющие на-ру шения, в первую очередь, метаболизма и функций мембран и предупреждающие их необратимые…
Клиническая фармакодинамика триметазидина Предуктал — первый метаболический препарат, включенный в официальные рекомендации Европейского кардиологического общества, обеспечивающий в лечении больных с…
DuoMax: описание, инструкция по применению
Что такое DuoMax и как он работает?
Свойства и преимущества DuoMax
Аналогов технологии DuoMax не существует
Никакой другой продукт не может предложить…
Препараты коэнзима Q 10 Препараты коэнзима Q 10 , в том числе гомеопатические, появились и продолжают поступать на украинской и мировой рынок. К ним принадлежат: коэнзим10, коэнзимнортон,…
Взаимодействие лекарственных средств Для лечения различных заболеваний в клинической практике довольно часто используют одновременно (или поочередно) два и более лекарственных препарата, которые…
Фармакодинамика липина Отечественный препарат липин представляет лиофилизированный яичный фосфатидилхолина в липосомах.
Липосомы были впервые открыты в 1964 г. в виде водной…
Лиганды
Агонисты
Бета-2-адренорецептор | |
---|---|
Механизмы трансдукции | Первичный: G s Вторичный: G I / O |
Первичные эндогенные агонисты | адреналин , норэпинефрин |
Агонисты | изопреналин , сальбутамол , салметерол , |
Антагонисты | карведилол , пропранолол , лабеталол , |
Обратные агонисты | Нет данных |
Положительные аллостерические модуляторы | Zn 2+ (низкие концентрации) |
Отрицательные аллостерические модуляторы | Zn 2+ (высокие концентрации) |
Внешние ресурсы | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
HMDB |
Спазмолитики, применяемые при астме и ХОБЛ
- Агонисты β 2 короткого действия (SABA)
- битолтерол
- фенотерол
- гексопреналин
- изопреналин ( INN ) или изопротеренол ( USAN )
- левосальбутамол ( МНН ) или левалбутерол ( USAN )
- орципреналин ( INN ) или метапротеренол ( USAN )
- пирбутерол
- прокатерол
- сальбутамол ( INN ) или альбутерол ( USAN )
- тербуталин
- Агонисты β 2 пролонгированного действия (LABA)
- арформотерол (некоторые считают его ультра-LABA)
- бамбутерол
- кленбутерол
- формотерол
- сальметерол
- Агонисты β 2 сверхдлительного действия (ультра-LABA)
- кармотерол
- индакатерол
- милветерол (GSK 159797)
- олодатерол
- вилантерол (GSK 642444)
Токолитические агенты
- Агонисты β 2 короткого действия (SABA)
- фенотерол
- гексопреналин
- изоксуприн
- ритодрин
- сальбутамол ( INN ) или альбутерол ( USAN )
- тербуталин
β 2 агонисты, используемые для других целей
зилпатерол
( Бета-блокаторы )
- бутоксамин *
- ICI-118,551 *
- Пропранолол
* обозначает селективный антагонист рецептора.
соединение-6FA, PAM на сайте внутриклеточного связывания
Передозировка альфа-адреномиметиками
Передозировка проявляется стойкими изменениями, характеризующими эффекты альфа-адреномиметиков. Больного беспокоит высокое артериальное давление, увеличенная частота сердечных сокращений с нарушениями ритма. В этот период возможно развитие инсульта или отека легкого.
Терапия передозировки заключается в применении следующих групп препаратов:
- Периферические симпатолитики нарушают передачу нервных импульсов на периферии и в нервной системе. Таким образом, снижается давление, уменьшается частота сердечных сокращений и периферическое сопротивление.
- Антагонисты кальция направлены на блокирование поступления ионов кальция в клетки. Сердечная мышца уменьшает потребность в кислороде, снижается ее сократимость, улучшается расслабление в период диастолы, расширяются все группы артерий.
- Миотропные препараты способствуют расслаблению гладкой мускулатуры, в том числе и мышечной стенки сосудов.
Альфа-адреномиметики, применение которых имеет большую группу показаний, требуют тщательного подбора дозировки, контроля показателей электрокардиограммы, артериального давления, периферической крови.
Показания к использованию бета-адреноблокаторов
- стенокардия напряжения,
- острый коронарный синдром,
- АГ и первичная профилактика инсульта и ИБС у больных АГ,
- профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий,
- профилактика повторного инфаркта миокарда,
- профилактика внезапной смерти у больных с синдромом удлиненного интервала Q-Т,
- хроническая сердечная недостаточность (карведилол, метопролол, бисопролол, небиволол),
- системные заболевания с повышенным влиянием симпатической нервной системы,
- тиреотоксикоз,
- эссенциальный тремор,
- алкогольная абстиненция,
- расслаивающая аневризма аорты,
- гипертрофическая кардиомиопатия,
- дигиталисная интоксикация,
- митральный стеноз (тахисистолическая форма),
- пролапс митрального клапана,
- тетрада Фалло.