Что такое адренорецепторы

Препараты

Препаратов —
525; Торговых названий —
81; Действующих веществ —
12

Действующие вещества
Торговые названия
Фирмы-производители

Действующее вещество	Торговые названия
Информация отсутствует	Левосальбутамола гидрохлорид
Гексопреналин* (Hexoprenalinum)	Гинипрал Ипрадол
Добутамин* (Dobutaminum)	Добутамин Добутамин Адмеда Добутамин ГЕКСАЛ Добутамин Солвей Добутамин-Гриндекс Добутамин-МР Добутел Добутрекс
Добутамина гидрохлорид (Dobutaminum hydrochloridum)	Добутамина гидрохлорид
Индакатерол* (Indacaterolum*)	Онбрез Бризхалер
Кленбутерол* (Clenbuteroli)	Кленбутерол Кленбутерол Софарма
Олодатерол* (Olodaterolum)	Инфортиспир Респимат Стриверди Респимат
Орципреналин* (Orciprenalinum)	Астмопент
Салметерол* (Salmeterolum)	Салметерола ксинафоат Сальметер Серевент
Сальбутамол* (Salbutamolum)	Алопрол Асталин Вентолин Вентолин Легкое Дыхание Вентолин Небулы Вертасорт Волмакс Новатрон Новатрон нео Саламол Саламол Стери-Неб Саламол Эко Саламол Эко Легкое Дыхание Салмо Сальбен Сальбувент Сальбутабс Сальбутамол Сальбутамол АВ Сальбутамол основание Сальбутамол-аэронатив Сальбутамол-МХФП Сальбутамол-натив Сальбутамол-СОЛОфарм Сальбутамол-Тева Сальбутамол-Фармстандарт Сальбутамол-Фармстандарт ВЧ Сальбутамола гемисукцинат Сальбутамола гемисукцината таблетки, покрытые оболочкой, 0,006 г Сальбутамола порошок для ингаляций Сальбутамола сульфат Сальгим Сальгим раствор для ингаляций Сальгим таблетки 0,004 г Сальтос Сорбитал Стеринеб Саламол Цибутол Циклокапс
Тербуталин* (Terbutalinum)	Айронил СЕДИКО Бриканил
Фенотерол* (Fenoterolum)	Берипракс Беротек Беротек Н Партусистен Фенотерол Фенотерол-аэронатив Фенотерол-натив Фенотерола гидробромид Фенотэйр
Формотерол* (Formoterolum)	Астманон Атимос Оксис Турбухалер Форадил Формотерол Формотерол Изихейлер Формотерол ПСК Формотерол Эйр Формотерол-натив Формотерола фумарат Формотерола фумарата дигидрат

Классификация адреномиметиков

Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:

Тип медикамента	Принцип действия	Примеры лекарственных средств
Селективные (прямые) адреномиметики	Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину).	Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин.
Неселективные (непрямые) или симпатомиметики	Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват.	Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен.
Смешанного действия	Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах.	Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин.

«Ксилометазолин»

Препарат, имеющий одноименное активное вещество, входящее в состав «Галазолина», «Отривина», «Ксимелина», «Дляноса». Применяется в местной терапии острого инфекционного ринита, синусита, поллиноза, отита, при подготовке к оперативным или диагностическим вмешательствам носовой полости.

Выпускается в форме спрея, капель и геля для интраназальных аппликаций. Спрей позволен для использования детям с 12-летнего возраста

С осторожностью назначается при следующих состояниях:

• стенокардия;
• период кормления грудью;
• заболевания щитовидной железы;
• гиперплазия предстательной железы;
• сахарный диабет;
• беременность.

Общая информация об адреномиметиках

Известно, что в адренергических синапсах возбуждение осуществляется за счет нейромедиатора норадреналина. В ответ на импульс он высвобождается в синаптическую щель и взаимодействует с адренорецепторами постсинаптической мембраны. В зависимости от чувствительности к химическим соединениям выделяют α- и β-адренорецепторы. Их, в свою очередь, подразделяют на подклассы — α1-, α2-, β1-, β2-, β3‑адренорецепторы .

Современная классификация адреномиметиков предполагает их систематизацию на основе их тропности в отношении α- и β-адренорецепторов :

Стимулирующие α- и β-адренорецепторы (неселективные адреномиметики):

• Адреналина гидрохлорид
• Норадреналина гидротартрат
• Допамин
• Изопреналин

Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы:

• Фенилэфрин (α1)
• Оксиметазолин (α1 и α2)
• Клонидин (α2)
• Метилдопа (α2)
• Нафазолин (α2)
• Ксилометазолин (α2)

Стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы:

• Добутамин (β1)
• Сальбутамол (β2)
• Фенотерол (β2)
• Тербуталин (β2)

β3‑рецепторы на сегодняшний момент не имеют клинического значения.

Таблица 1: Основные эффекты, связанные со стимуляцией α- и β-адренорецепторов

α-адренорецепторы	β-адренорецепторы
α1-адренорецепторы (постсинаптические)	α2-адренорецепторы (пресинаптические, постсинаптические, внесинаптические)	β1-адренорецепторы	β2-адренорецепторы	β3-адренорецепторы
Сужение сосудов (особенно сосудов кожи, почек, кишечника, коронарных сосудов)	Повышение частоты и силы сердечных сокращений	Активация липолиза
Сокращение радиальной мышцы радужной оболочки (мидриаз)		Снижение тонуса мышц бронхов
Сокращение миометрия (при беременности)	Расслабление матки (при беременности)
Снижение моторики и тонуса кишечника	Блокирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток
Сокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта	Расслабление сфинктера мочевого пузыря
Сокращение капсулы селезенки

Следует отметить, что многие адреномиметики, особенно неселективные, используются, как правило, при интенсивной терапии и оказании неотложной помощи. Так, адреналин показан для лечения остановки сердца, анафилаксии, норадреналин применяется при шоке и гипотонии, а дофамин применяют при блокаде и остановке сердца и брадикардии. Очевидно, что первостольникам отпускать такие препараты приходится довольно редко.

Гораздо чаще провизорам и фармацевтам приходится сталкиваться с селективными адреномиметиками

Им мы и уделим особое внимание.

Что такое адреномиметики

В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток. Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты. Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.

При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах. Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы. Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.

Список препаратов комплексного действия

Действующие вещества	Торговые названия
Атенолол + хлорталидон	Атенолол композитум Сандоз; Тенонорм; Теноретик; Тенорик; Тенорокс.
Бисопролол + гидрохлортиазид	Арител Плюс; Бисангил; Комбисо дуо; Лодоз.
Бисопролол + амлодипин	Бисопролол АМЛ; Конкор АМ; Нипертен Комби.
Пиндолол + клопамид
Метопролол + фелодипин

Самым лучшим лекарством для борьбы с повышенным давлением считается селективный бета-адреноблокатор третьего поколения пролонгированного действия – небиволол. Применение данного лекарства:

• позволяет добиться более существенного снижения показателей АД;
• имеет меньше побочных эффектов, не нарушает эрекцию;
• не повышает уровень плохого холестерина, глюкозы;
• защищает клеточные мембраны от воздействия некоторых повреждающих факторов;
• безопасен для больных сахарным диабетом, метаболическим синдромом;
• улучшает кровоснабжение тканей;
• не вызывает бронхоспазма;
• удобный режим приема (1 раз/день).

Препараты по необходимости

Ко второй группе лекарств при бронхиальной астме относятся препараты, которые используются только при необходимости. Их так и называют — препараты по необходимости или лекарства короткого действия. После их применения бронхи быстро расширяются, но, как правило, этот эффект не длится долго. Их можно использовать в определенных ситуациях и при возникновении неотложных случаев.

Если применять препараты по необходимости слишком часто, могут возникнуть побочные эффекты: тахикардия, дрожь, кашель, беспокойство и бессонница.

Если Вы или Ваш ребенок имеете легкую форму болезни, и астматические симптомы проявляются очень редко, Вы можете не применять препараты длительного действия, а вместо них использовать препарат по необходимости в определенных редких ситуациях. Под „редкими ситуациями“ понимается использование препарата по необходимости не чаще 2 раз в неделю.

Есть, конечно, ситуации, когда препараты по необходимости применяются очень часто. Такие ситуации возникают, если препарат длительного действия не применяется регулярно, а также такая ситуация указывает на необходимость назначения терапии с применением препаратов длительного действия. Частое использование препаратов по необходимости может быть признаком неподходящего лечения.

Бета-агонисты короткого действия

Наиболее часто в качестве препаратов быстрой терапии используют бета-агонисты. Бета-агонисты – это группа биологически активных веществ. Полное название этой группы препаратов – Бета-адреномиметики. При возникновении симптомов бета-агонисты способны оказать быстрое воздействие и облегчить их. Эффект от действия бета-агонистов виден сразу (они применяются в виде спрея или порошка).

Они быстро расширяют бронхи, но не воздействуют на постоянную чувствительность дыхательных путей к воспалению. Если Вы будете слишком часто применять спрей, то могут возникнуть побочные эффекты.

Возможные побочные эффекты: тахикардия, дрожь, беспокойство и бессонница.

У небольшой группы пациентов симптомы проявляются только при нагрузках, например, во время занятий спортом. Эти пациенты могут обговорить с врачом, стоит ли им применять ингаляционный бета-адреномиметик перед началом занятий. Таким образом, можно предупредить проявление симптомов, которые возникают в такой ситуации.

Классификация бета-адреномиметиков

Неселективные β1, β2-адреномиметики: изопреналин и орципреналин применялись для лечения бронхиальной астмы, синдрома слабости синусового узла и нарушениях сердечной проводимости. Сейчас они практически не используются из-за большого числа побочных эффектов (сосудистый коллапс, аритмии, гипергликемия, возбуждение ЦНС, тремор) и потому что появились селективные β1- и β2-адреномиметики.

Селективные β2-адреномиметики

Разделяются на 2 группы:

Короткого действия: фенотерол, сальбутамол, тербуталин, гексопреналин и кленбутерол.

Длительного действия: сальметерол, формотерол, индакатерол.

Частичные агонисты β-адренорецепторов

Промежуточное место между бета-адреномиметиками и бета-адреноблокаторами занимают так называемые частичные агонисты β-адренорецепторов (бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью) с величиной истинной активности, находящейся в промежутке между 1 (активность агонистов) и 0 (активность антагонистов). Они обладают слабым стимулирующим влиянием на β-адренорецепторы, в разы меньшим, чем обычные агонисты. Назначаются при ИБС или аритмиях в сочетании с обструктивными заболеваниями лёгких, так как у частичных агонистов β-адренорецепторов меньше способность вызвать бронхоспазм.

К неселективным β-блокаторам с внутренней симпатомиметической активностью относятся окспренолол, пиндолол и альпренолол.

К кардиоселективным β1-блокаторам причисляют талинолол, ацебутолол и целипролол.

Бета-адреноблокаторы

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия

Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.

Получаемые эффекты:

• Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
• Урежение сердечных сокращений.
• Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
• Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
• Понижение АД.
• Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.

Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.

У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.

Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие

Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:

• Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
• Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
• Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
• Повышают тонус бронхов.
• Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
• Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
• Сокращают смертность от сердечной недостаточности.

Перечень препаратов

Бета-1-адреноблокаторы (кардиоселективные)	Неселективные бета-1,2-адренорецепторы
Атенолол	Бопиндолол
Бисопролол	Надолол
Ацебутолол	Метипранолол
Талинолол	Пропранолол
Бетаксолол	Окспренолол
Небиволол	Пиндолол
Эсмолол	Соталол
Целипролол	Тимолол

Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.

Показания к применению

Показания для назначения селективных бета-блокаторов	Показания для назначения неселективных бета-адреноблокаторов
ИБС	Артериальная гипертензия
Гипертония	Гипертрофия миокарда левого желудочка
Гипертрофическая кардиомиопатия	Стенокардия напряжения
Большинство видов аритмий	Инфаркт сердца
Профилактика приступов мигрени	Пролапс митрального клапана
Пролапс митрального клапана	Синусовая тахикардия
Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного	Глаукома
Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип)	Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций
Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков	Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук.
При комплексном лечении тиреотоксикоза

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты данной группы препаратов	Неселективные бета-блокаторы также могут вызвать
Слабость	Проблемы со зрением: туман, двоение в глазах, жжение, ощущение попадания инородного тела, слезотечение
Замедление реакций	Насморк
Сонливость	Кашель, возможны приступы удушья
Депрессия	Резкое снижение АД
Временное снижение зрения и ухудшение вкусового восприятия	Обморок
Похолодание и онемение стоп и кистей рук	Ишемия сердца
Брадикардия	Импотенция
Конъюнктивит	Колит
Диспепсия	Повышение в крови калия, триглицеридов, мочевой кислоты
Учащение или урежение сердечных сокращений

Интересные факты

Применение β2-адреномиметиков у здоровых людей на время повышает устойчивость к физической нагрузке, так как они «держат» бронхи в расширенном состоянии и способствуют скорейшему «открытию второго дыхания». Нередко этим пользовались профессиональные спортсмены, в частности, велосипедисты . Следует отметить, что в краткосрочном периоде β2-адреномиметики действительно повышают толерантность к физическим нагрузкам. Но их бесконтрольное употребление, как и любого допинга, может оказать непоправимый вред здоровью. К β2-адреномиметикам развивается привыкание (чтобы «держать раскрытыми» бронхи приходится постоянно повышать дозу). Повышение дозы приводит к аритмиям и риску остановки сердца.

Профилактика для улучшения эффективности

Рекомендуется выполнять следующие действия:

• Правильное питание;
• Поддержание водного баланса;
• Более активный образ жизни;
• Занятия активным спортом;
• Подбирайте дозировку с лечащим врачом;
• Регулярно проходите обследование на протяжении лечения.

Адреномиметики – что это такое?

Видео: Адреномиметики.

https://youtube.com/watch?v=Yp_05XVS93k

https://youtube.com/watch?v=Yp_05XVS93k

https://youtube.com/watch?v=Yp_05XVS93k

Адреноблокаторы – список

Препараты альфа-адреноблокаторы

К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов1.Альфузозин (МНН):

• Алфупрост МР;
• Альфузозин;
• Альфузозина гидрохлорид;
• Дальфаз;
• Дальфаз Ретард;
• Дальфаз СР.

2.Доксазозин (МНН):

• Артезин;
• Артезин Ретард;
• Доксазозин;
• Доксазозин Белупо;
• Доксазозин Зентива;
• Доксазозин Сандоз;
• Доксазозин-ратиофарм;
• Доксазозин Тева;
• Доксазозина мезилат;
• Зоксон;
• Камирен;
• Камирен ХЛ;
• Кардура;
• Кардура Нео;
• Тонокардин;
• Урокард.

3.Празозин (МНН):

• Польпрессин;
• Празозин.

4.Силодозин (МНН):5.Тамсулозин (МНН):

• Гиперпрост;
• Глансин;
• Миктосин;
• Омник Окас;
• Омник;
• Омсулозин;
• Профлосин;
• Сонизин;
• Тамзелин;
• Тамсулозин;
• Тамсулозин Ретард;
• Тамсулозин Сандоз;
• Тамсулозин-OBL;
• Тамсулозин Тева;
• Тамсулозина гидрохлорид;
• Тамсулон ФС;
• Таниз ЭРАС;
• Таниз К;
• Тулозин;
• Фокусин.

6.Теразозин (МНН):

• Корнам;
• Сетегис;
• Теразозин;
• Теразозин Тева;
• Хайтрин.

7.Урапидил (МНН):

• Урапидил Карино;
• Эбрантил.

К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторовК препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов1.Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):2.Дигидроэрготамин:3.Ницерголин:

• Нилогрин;
• Ницерголин;
• Ницерголин-Ферейн;
• Сермион.

4.Пророксан:

• Пирроксан;
• Пророксан.

5.Фентоламин:

Бета-адреноблокаторы – список

Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы).1.Атенолол:

• Атенобене;
• Атенова;
• Атенол;
• Атенолан;
• Атенолол;
• Атенолол-Аджио;
• Атенолол-АКОС;
• Атенолол-Акри;
• Атенолол Белупо;
• Атенолол Никомед;
• Атенолол-ратиофарм;
• Атенолол Тева;
• Атенолол УБФ;
• Атенолол ФПО;
• Атенолол Штада;
• Атеносан;
• Бетакард;
• Велорин 100;
• Веро-Атенолол;
• Ормидол;
• Принорм;
• Синаром;
• Тенормин.

2.Ацебутолол:

• Ацекор;
• Сектрал.

3.Бетаксолол:

• Бетак;
• Бетаксолол;
• Беталмик ЕС;
• Бетоптик;
• Бетоптик С;
• Бетофтан;
• Ксонеф;
• Ксонеф БК;
• Локрен;
• Оптибетол.

4.Бисопролол:

• Арител;
• Арител Кор;
• Бидоп;
• Бидоп Кор;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол;
• Бисопролол-OBL;
• Бисопролол ЛЕКСВМ;
• Бисопролол Лугал;
• Бисопролол Прана;
• Бисопролол-ратиофарм;
• Бисопролол С3;
• Бисопролол Тева;
• Бисопролола фумарат;
• Конкор;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Кординорм Кор;
• Коронал;
• Нипертен;
• Тирез.

5.Метопролол:

• Беталок;
• Беталок ЗОК;
• Вазокордин;
• Корвитол 50 и Корвитол 100;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол;
• Метопролол Акри;
• Метопролол Акрихин;
• Метопролол Зентива;
• Метопролол Органика;
• Метопролол OBL;
• Метопролол-ратиофарм;
• Метопролола сукцинат;
• Метопролола тартрат;
• Сердол;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

6.Небиволол:

• Бивотенз;
• Бинелол;
• Небиватор;
• Небиволол;
• Небиволол НАНОЛЕК;
• Небиволол Сандоз;
• Небиволол Тева;
• Небиволол Чайкафарма;
• Небиволол ШТАДА;
• Небиволола гидрохлорид;
• Небикор Адифарм;
• Небилан Ланнахер;
• Небилет;
• Небилонг;
• ОД-Неб.

7.Талинолол:8.Целипролол:9.Эсатенолол:10.Эсмолол:Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2-адреноблокаторы).1.Бопиндолол:2.Метипранолол:3.Надолол:4.Окспренолол:5.Пиндолол:6.Пропранолол:

• Анаприлин;
• Веро-Анаприлин;
• Индерал;
• Индерал ЛА;
• Обзидан;
• Пропранобене;
• Пропранолол;
• Пропранолол Никомед.

7.Соталол:

• Дароб;
• СотаГЕКСАЛ;
• Соталекс;
• Соталол;
• Соталол Канон;
• Соталола гидрохлорид.

8.Тимолол:

• Арутимол;
• Глаумол;
• Глаутам;
• Кузимолол;
• Ниолол;
• Окумед;
• Окумол;
• Окупрес Е;
• Оптимол;
• Офтан Тимогель;
• Офтан Тимолол;
• Офтенсин;
• ТимоГЕКСАЛ;
• Тимол;
• Тимолол;
• Тимолол АКОС;
• Тимолол Беталек;
• Тимолол Буфус;
• Тимолол ДИА;
• Тимолол ЛЭНС;
• Тимолол МЭЗ;
• Тимолол ПОС;
• Тимолол Тева;
• Тимолола малеат;
• Тимоллонг;
• Тимоптик;
• Тимоптик-депо.

Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)

1.Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

• Альбетор;
• Альбетор Лонг;
• Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
• Проксодолол.

2.Карведилол:

• Акридилол;
• Багодилол;
• Ведикардол;
• Дилатренд;
• Карведигамма;
• Карведилол;
• Карведилол Зентива;
• Карведилол Канон;
• Карведилол Оболенское;
• Карведилол Сандоз;
• Карведилол Тева;
• Карведилол ШТАДА;
• Карведилол-OBL;
• Карведилол Фармаплант;
• Карвенал;
• Карветренд;
• Карвидил;
• Кардивас;
• Кориол;
• Кредекс;
• Рекардиум;
• Таллитон.

3.Лабеталол:

• Абетол;
• Амипресс;
• Лабетол;
• Трандол.

3 Показания к применению

Функция

Адреналин (адреналин)

Активация бета ₁ рецепторы индуцируют положительно инотропного , хронотропные выходные сердечной мышцы, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений и артериальному давлению, секреции грелина из желудка, а также ренин освобождения из почек.

Активация рецепторов β ₂ вызывает расслабление гладких мышц легких, желудочно-кишечного тракта, матки и различных кровеносных сосудов. Повышенная частота сердечных сокращений и сокращение сердечной мышцы связаны с рецепторами β1; однако β ₂ вызывает вазодилатацию миокарда.

Рецепторы β3 в основном расположены в жировой ткани. Активация β ₃ рецепторов вызывает метаболизм липидов.

Также в разделе

Противовирусные лекарства Актуальность вопроса лечения и профилактики сезонных острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) и гриппа на современном этапе обусловлена ​​рядом…

Янтарная кислота и ее производные Янтарная кислота — 1,2бутандикарбоновая кислота, влияя на дыхательную цепь, быстро создаёт высокий уровень богатых энергией соединений, поэтому может более…

Побочные действия препаратов Осложнения лекарственной терапии называют по-разному: побочным действием препаратов, лекарственной аллергией, непереносимостью препарата, лекарственной…

Препараты во время беременности Среди многочисленных факторов окружающей среды, способных вызвать нарушение развития плода, лекарственные препараты принадлежат к наиболее влиятельным….

Инфузионно-трансфузионная терапия Инфузионно-трансфузионная терапия — один из важнейших компонентов интенсивной терапии

Это метод управления функциями организма путем коррекции объема и…

Фармакодинамика АТФ-лонг (экспериментально-клинические исследования) В метаболической фармакотерапии в кардиологии значительное внимание уделяется препаратам, которые способны адаптировать энергетический метаболизм в…

Биохимия аргинина, фармакологическое действие и применение в клинической практике В последние годы возрос интерес к препаратам, содержащим аргинин (Марков Х.М., 2005; Горчакова Н.О. та співавт.)

L-аргинин принадлежит к полунезаменимым кислотам,…

Препараты коэнзима Q 10 Препараты коэнзима Q 10 , в том числе гомеопатические, появились и продолжают поступать на украинской и мировой рынок. К ним принадлежат: коэнзим10, коэнзимнортон,…

Антагонисты кальция Антагонисты кальция тормозят вход ионов кальция внутрь клеток по потенциалзависимых кальциевых каналах.
Быстрый переход:

Механизм действия антагонистов…

Экспериментальные и клинические исследования милдроната По своей химической структуре милдронат — 3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионат — является структурным аналогом непосредственного предшественника карнитина -…

Адреномиметики – что это такое?

β-адреноблокаторы.

Угнетают проведение нервного импульса за счет угнетения β1– и β2-адренорецепторов. β1-, β2-адреноблокаторы (неселективного действия).

Анаприлин (Аnарrillinum).

Синонимы: Оbsidаn, Indеrаl, Рrорrаnоlоl.

Угнетает β1– и β2-адренорецепторы, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием.

Применение: артериальная гипертония, стенокардия, синусовая аритмия, тахикардия, тиреотоксический криз. Назначают внутрь по 10 мг 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 20–40 мг 3–4 раза в день (иногда до 200 мг в сутки).

Побочные действия: слабость, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, депрессия.

Противопоказания: инфаркт миокарда, гипотония, бронхиальная астма, нарушение проводимости, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,04 г № 50, ампулы по 5 мл 0,25 %-ного раствора № 10.

Окспренолол (Охрrеnоlоlum), синонимы: Тrаsiсоr, Соrеtаl.

Близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сердечных сокращений.

Применение: стенокардия, аритмия, гипертензия.

Форма выпуска: таблетки по 0,02. Принимают по 1 таблетке 2–3 раза в день (можно – до 2–3 таблеток 2–3 раза в сутки).

Пиндолол (Рindоlоlum).

Синоним: Visкеn. Некардиоселективный β-адреноблокатор. Обладает внутренней симпатомиметической активностью. Близок к окспренололу, но несколько уступает пропранололу. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. Прием внутрь по 0,005 г 3 раза в день через 30 мин после еды, парентерально вводят в/в в течение 5 мин 0,4 мг (2 мл 0,02 %-ного раствора).

Побочные явления и противопоказания: как у анаприлина.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг № 30; ампулы по 5 мл 0,02 %-ного раствора № 5.

Надолол (Nаdоlоlum).

Синоним: Соrgаrd. β-адреноблокатор неселективного действия.

Применение: ишемическая болезнь сердца, ранние стадии гипертонической болезни.

Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, брадикардия, бессонница.

Противопоказания: бронхиальная астма, блокада и пороки сердца, заболевания печени, почек, беременность. Выпускается в таблетках по 0,04 и 0,08 г, назначается по 2 таблетке 1 раз в день.

Тимолол (Тimоlоlum).

Близок к анаприлину.

Применение: глаукома (возможна тахифилаксия), назначают по 1 капле 2 раза в день.

Форма выпуска: флаконы по 3 и 5 мл 0,5 %-ного раствора.

β1-адреноблокаторы (селективного действия).

Корданум (Соrdаnum), синоним (Таlinоlоl).

Уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса.

Применение: ишемия сердца, артериальная гипертония, нарушение сердечного ритма – по 50 мг 3 раза в день, можно до 300 мг в день.

Побочные действия: головная боль, тошнота, головокружение.

Противопоказания: сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение проводимости сердца и периферического кровообращения, заболевания бронхов и легких.

Форма выпуска: драже по 50 мг № 50.

К этой группе относятся средства с продолжительностью действия до 6 ч (метопролол – Меtороlоl) и до 24 ч (атенолол – Аtеnоlоl, ацебутанол – Асеbutаnоl).

Адреномиметические средства прямого действия

Показания к применению β — адреноблокаторов.

1. ИБС (эффективены
   при резистентности к другим препаратам);
2. нарушение сердечного
   ритма (при синусовой и пароксизмальной
   тахикардии, мерцании и трепетании
   предсердий), при желудочковой
   экстрасистолии после перенесённого
   инфаркта миокарда;
3. гипертоническая
   болезнь (начальные стадии заболевания
   с гиперкинетическим типом кровообращения
   и при повышенном содержании ренина);
   понижение АД происходит за счет
   брадикардии и уменьшении ударного
   объема сердца; периферическое
   сопротивление умеренно повышается, не
   вызывает ортостатической гипотензии;
4. в акушерско-гинекологической
   практике — для профилактики послеродовых
   кровотечений, для родовспоможения и
   стимулирования родовой деятельности.

Эффекты

-кровеносные сосуды

-сосуды кожи и
слизистых оболочек (в большей степени)

-почек

-органов брюшной
полости

-скелетных мышц

-мозга
и сердца (меньше, т.к. в них преобладают
в2-рецепторы
расширяющие сосуды)

Мезатон

Не
является катехоламином (содержит только
1 гидроксильную группу в ароматическом
ядре). Мало подвержен действию КОМТ —
более
длительный
эффект. Преобладает действие на сосуды.

Эффекты

1.Сужение кровеносных
сосудов.

2. Расширение зрачка
(активирует а1-рецепторы радиальноймышцы радужки)

3. Понижение внутриглазного
давления(Увеличивает отток
внутриглазной жидкости).

Применение

1.Лечение
острых гипотоний
0,1-0,5 мл 1% р-р в 40 мл 5-40%р-ра глюкозы

2.Риниты,
конъюнктивиты.
0,25 %-0,5% р-ры

3.
С местными анестетиками
(для уменьшения резорбтивного эффекта)

4.
Осмотр глазного дна

расширение зрачка
(менее продолжительно, чем атропин)

5.
Лечение открытоугольной формы глаукомы.

α₂—
адреномиметики

Механизм действия

Стимуляция
пресинаптических α₂-адренорецепторов
в ЦНС (тормозные).

Эти
рецепторы, стабилизируя пресинаптическую
мембрану, уменьшают выброс медиаторов

(норадреналина,
дофамина, и возбуждающих аминокислот
– глутаминовой, аспарагиновой).

Гипотензивный эффект
обусловленуменьшением выделения
норадреналина к прессорным нейронам
СДЦ.

Это снижает центральный
симпатический тонус и повышает тонус
блуждающего нерва.

Локлизация
α₂—
рецепторов и эффекты их стимуляции

Продолговатый
мозг
– снижение тонуса симпатической нервной
системы, повышение тонуса блуждающего
нерва.

Кора
больших полушарий
– седация, сонливость.

Тромбоциты
– агрегация

Поджелудочная железа– торможение секреции инсулина.

Пресинаптическая
мембрана- уменьшают выделение
норадреналина из окончаний симпатических
нервов. Увеличение выделения ацетилхолина
из окончаний парасимпатических нервов.

Побочные эффекты
агонистов α₂—
рецепторов

В последние годы эти
препараты применяются редко, что
объясняется их плохой переносимостью.

-сухость во рту,

-седативный эффект
(сонливость, общая сла­бость, нарушение
памяти),

-депрессия,

-заложенность
носа,

-ортостатическая
гипотония,

-задержка жидкости,

-нарушение половой
функции.

Также в разделе

Фармакология препаратов кверцетина Кверцетин и его препараты (корвитин, липофлавон) занимают важное место среди кардиопротекторов (Ковалев В.Б. и соавт., 1999; Пархоменко О.М., Кожухов С.М., 2000; Чекман…

Растворы для внутривенного введения: Рингера, Аминол Инфузионно-трансфузионная терапия (ИТТ) – это метод лечения, заключающийся в парентеральном (чаще внутривенном) введении различных растворов с целью…

Препараты во время беременности Среди многочисленных факторов окружающей среды, способных вызвать нарушение развития плода, лекарственные препараты принадлежат к наиболее влиятельным….

Самолечение
Понятие «самолечение»
Безрецептурные препараты
Контроль над самолечением

Изменения в профессиональной деятельности провизора тесно связаны…

Основные определения кардиопротекции Кардиопротекторы — лекарственные средства, устраняющие на-ру шения, в первую очередь, метаболизма и функций мембран и предупреждающие их необратимые…

Клиническая фармакодинамика триметазидина Предуктал — первый метаболический препарат, включенный в официальные рекомендации Европейского кардиологического общества, обеспечивающий в лечении больных с…

DuoMax: описание, инструкция по применению
Что такое DuoMax и как он работает?
Свойства и преимущества DuoMax

Аналогов технологии DuoMax не существует

Никакой другой продукт не может предложить…

Препараты коэнзима Q 10 Препараты коэнзима Q 10 , в том числе гомеопатические, появились и продолжают поступать на украинской и мировой рынок. К ним принадлежат: коэнзим10, коэнзимнортон,…

Взаимодействие лекарственных средств Для лечения различных заболеваний в клинической практике довольно часто используют одновременно (или поочередно) два и более лекарственных препарата, которые…

Фармакодинамика липина Отечественный препарат липин представляет лиофилизированный яичный фосфатидилхолина в липосомах.
Липосомы были впервые открыты в 1964 г. в виде водной…

Лиганды

Агонисты

Бета-2-адренорецептор
Механизмы трансдукции	Первичный: G s Вторичный: G I / O
Первичные эндогенные агонисты	адреналин , норэпинефрин
Агонисты	изопреналин , сальбутамол , салметерол ,
Антагонисты	карведилол , пропранолол , лабеталол ,
Обратные агонисты	Нет данных
Положительные аллостерические модуляторы	Zn 2+ (низкие концентрации)
Отрицательные аллостерические модуляторы	Zn 2+ (высокие концентрации)
Внешние ресурсы
IUPHAR / BPS
DrugBank
HMDB

Спазмолитики, применяемые при астме и ХОБЛ

• Агонисты β ₂ короткого действия (SABA)
  • битолтерол
  • фенотерол
  • гексопреналин
  • изопреналин ( INN ) или изопротеренол ( USAN )
  • левосальбутамол ( МНН ) или левалбутерол ( USAN )
  • орципреналин ( INN ) или метапротеренол ( USAN )
  • пирбутерол
  • прокатерол
  • сальбутамол ( INN ) или альбутерол ( USAN )
  • тербуталин
• Агонисты β ₂ пролонгированного действия (LABA)
  • арформотерол (некоторые считают его ультра-LABA)
  • бамбутерол
  • кленбутерол
  • формотерол
  • сальметерол
• Агонисты β ₂ сверхдлительного действия (ультра-LABA)
  • кармотерол
  • индакатерол
  • милветерол (GSK 159797)
  • олодатерол
  • вилантерол (GSK 642444)

Токолитические агенты

• Агонисты β ₂ короткого действия (SABA)
  • фенотерол
  • гексопреналин
  • изоксуприн
  • ритодрин
  • сальбутамол ( INN ) или альбутерол ( USAN )
  • тербуталин

β ₂ агонисты, используемые для других целей

зилпатерол

( Бета-блокаторы )

• бутоксамин *
• ICI-118,551 *
• Пропранолол

* обозначает селективный антагонист рецептора.

соединение-6FA, PAM на сайте внутриклеточного связывания

Передозировка альфа-адреномиметиками

Передозировка проявляется стойкими изменениями, характеризующими эффекты альфа-адреномиметиков. Больного беспокоит высокое артериальное давление, увеличенная частота сердечных сокращений с нарушениями ритма. В этот период возможно развитие инсульта или отека легкого.

Терапия передозировки заключается в применении следующих групп препаратов:

1. Периферические симпатолитики нарушают передачу нервных импульсов на периферии и в нервной системе. Таким образом, снижается давление, уменьшается частота сердечных сокращений и периферическое сопротивление.
2. Антагонисты кальция направлены на блокирование поступления ионов кальция в клетки. Сердечная мышца уменьшает потребность в кислороде, снижается ее сократимость, улучшается расслабление в период диастолы, расширяются все группы артерий.
3. Миотропные препараты способствуют расслаблению гладкой мускулатуры, в том числе и мышечной стенки сосудов.

Альфа-адреномиметики, применение которых имеет большую группу показаний, требуют тщательного подбора дозировки, контроля показателей электрокардиограммы, артериального давления, периферической крови.

Показания к использованию бета-адреноблокаторов

• стенокардия напряжения,
• острый коронарный синдром,
• АГ и первичная профилактика инсульта и ИБС у больных АГ,
• профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий,
• профилактика повторного инфаркта миокарда,
• профилактика внезапной смерти у больных с синдромом удлиненного интервала Q-Т,
• хроническая сердечная недостаточность (карведилол, метопролол, бисопролол, небиволол),
• системные заболевания с повышенным влиянием симпатической нервной системы,
• тиреотоксикоз,
• эссенциальный тремор,
• алкогольная абстиненция,
• расслаивающая аневризма аорты,
• гипертрофическая кардиомиопатия,
• дигиталисная интоксикация,
• митральный стеноз (тахисистолическая форма),
• пролапс митрального клапана,
• тетрада Фалло.