Ангиотензинпревращающий фермент: показания, норма, причины повышения и понижения

Почему мы ревнуем и как перестать это делать

Показания

Морские и прибрежные

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты включают: низкое кровяное давление, кашель , гиперкалиемию , головную боль , головокружение , усталость , тошноту и почечную недостаточность.

Основные побочные эффекты ингибирования АПФ можно понять по их фармакологическому действию. Другими побочными эффектами, о которых сообщалось, являются проблемы с печенью и влияние на плод. Проблемы с почками могут возникать при приеме всех ингибиторов АПФ, что напрямую следует из механизма их действия. У пациентов, начинающих принимать ингибитор АПФ, обычно наблюдается умеренное снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Однако снижение может быть значительным в условиях ранее существовавшего снижения перфузии почек, таких как стеноз почечной артерии, сердечная недостаточность, поликистоз почек или истощение объема. У этих пациентов поддержание СКФ зависит от ангиотензин-II-зависимого эфферентного вазомоторного тонуса. Поэтому следует тщательно контролировать функцию почек в течение первых нескольких дней после начала лечения ингибитором АПФ у пациентов со сниженной почечной перфузией. Умеренное снижение функции почек, повышение уровня креатинина в сыворотке не более чем на 30% , которое стабилизируется после недели лечения, считается приемлемым как часть терапевтического эффекта, если остаточная функция почек достаточна.

Снижение СКФ представляет особую проблему, если пациент одновременно принимает НПВП и диуретики . При совместном приеме трех препаратов риск развития почечной недостаточности значительно увеличивается.

Повышенный уровень калия в крови — еще одно возможное осложнение лечения ингибитором АПФ из-за его влияния на альдостерон. Подавление ангиотензина II приводит к снижению уровня альдостерона. Поскольку альдостерон отвечает за увеличение выведения калия, ингибиторы АПФ могут вызывать задержку калия. Однако некоторые люди могут продолжать терять калий при приеме ингибиторов АПФ. Гиперкалиемия может снизить скорость проведения импульсов в нервах и мышцах, включая ткани сердца. Это приводит к сердечной дисфункции и нервно-мышечным последствиям, таким как мышечная слабость, парестезия, тошнота, диарея и другие. У пациентов, получающих лечение ингибиторами АПФ, которые подвержены риску гиперкалиемии, необходим тщательный контроль уровня калия.

Другой возможный побочный эффект, специфичный для ингибиторов АПФ, но не для других блокаторов РААС, — это повышение уровня брадикинина .

Постоянный сухой кашель является относительно частым побочным эффектом, который, как считается, связан с повышением уровня брадикинина, продуцируемым ингибиторами АПФ, хотя роль брадикинина в возникновении этих симптомов оспаривается. Однако многие случаи кашля у людей, принимающих ингибиторы АПФ, могут быть вызваны не самим лекарством. Людей, которые испытывают этот кашель, часто переключают на антагонисты рецепторов ангиотензина II .

У некоторых (0,7%) развивается ангионевротический отек из-за повышения уровня брадикинина. Может существовать генетическая предрасположенность.

Редкая тяжелая аллергическая реакция может поражать стенки кишечника и вторично вызывать боль в животе.

Кровь

Гематологические эффекты, такие как нейтропения, агранулоцитоз и другие нарушения со стороны крови, наблюдались во время терапии ингибиторами АПФ, особенно у людей с дополнительными факторами риска.

Беременность

Сообщалось, что у беременных женщин ингибиторы АПФ, принимаемые в течение всех триместров, вызывают врожденные пороки развития , мертворождение и неонатальную смерть . Обычно сообщаемые аномалии плода включают гипотензию , почечную дисплазию , анурию / олигурию, маловодие , задержку внутриутробного развития , гипоплазию легких , открытый артериальный проток и неполное окостенение черепа. В целом, около половины новорожденных, подвергшихся воздействию ингибиторов АПФ, страдают от неблагоприятного воздействия, что приводит к врожденным дефектам .

Ингибиторы АПФ относятся к категории D беременности по ADEC , и их следует избегать у женщин, которые могут забеременеть. В США ингибиторы АПФ должны быть помечены предупреждением о риске врожденных дефектов при приеме во втором и третьем триместре. Их использование в первом триместре также связано с риском серьезных врожденных пороков развития , особенно влияющих на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы .

Классификация антигипертензивных средств. Фармакодинамика средств, влияющих на ренин-ангитонезин-альдостероновую систему.

Антигипертензивные
(гипотензивные) средства
– лекарственные
препараты разных химических групп,
снижающие системное артериальное
давление и применяющиеся для лечения
и профилактики артериальных гипертензий,
купирования гипертонических кризов и
других патологических состояний, в
основе которых лежит спазм периферических
кровеносных сосудов. Механизм действия
определяется степенью их влияния на
регуляцию тонуса сосудов.

Они
подразделяются на следующие группы:

1) средства,
влияющие на сосудодвигательные
(вазомоторные) центры головного мозга
(клофелин, метилдофа, гуанфазин);

2) средства,
блокирующие проведение нервного
возбуждения на уровне вегетативных
ганглиев (бензогексоний, пентамин и
др.);

3) симпатические
средства, блокирующие пресинаптические
окончания адренергических нейронов
(октадин, резертен);

4) средства,
угнетающие α– и β-адренорецепторы
(фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин,
атенолол и другие α– и β-адреноблокаторы;

5) миотропные
препараты гипотензивного действия
(папаверин, ношпа и др.);

6) антагонисты
кальциевых каналов;

7) блокаторы
фермента, превращающего ангиотензин
(каптопроил, рамиприл (тритаце), квинаприл
(аккупро), цилазаприл (инхибейс),
перигдоприл (престариум) и др.);

8) препараты
группы простагландинов (простин ВР);

9) антагонисты
альдостерона (спиронолактан);

10) диуретические
средства;

11) комбинированные
препараты.

Ренин-ангиотензиновая
система
— физиологическая гуморальная
система регуляции сосудистого тонуса,
с повышением активности которой часто
связано развитие гипертонической
болезни. Под влиянием ренина, который
выделяется юкстагломерулярными клетками
почек, из ангиотензиногена образуется
ангиотензин I. При участии
ангиотензин-превращающего фермента
(АПФ) ангиотензин I превращается в
ангиотензин II (АТП), который оказывает
мощное сосудосуживающее действие. Кроме
того, ангиотензин II увеличивает секрецию
альдостерона, вызывает изменения стенки
артериол (утолщение стенки и сужение
просвета сосудов) и вызывает другие
эффекты

ингибиторы
АПФ – каптоприл, эналаприл, римиприл.

Ингибируют
АПФ
— ангиотензин 2 не образуется из
ангиотензина 1, снижается вазоконстрикторное
действие ангиотензина 2, сосуды
расширяются, снижается ОПСС и АД,
уменьшается секреция альдостерона и
задержка воды и натрия соответственно,
накапливается браикинин, который
высвобождает из эндотелия вещества,
расслабляющие гладкие мышцы кровеносных
сосудов.

иАПФ
оказывают благоприятное влияние на
сердце, улучшают почечный кровоток.
Могут оказывать защитное действие в
отношении сосудистой стенки.

Побочные
эффекты
: (хорошо переносятся), наиболее
характерен кашель (для каптоприла).
Кашель связан с увеличением количества
простагландинов (ПГ), возникает отек
дыхательных путей, бронхоспазм. Возможны
кожные аллергические реакции, нарушение
вкуса, тахикардия, ангионевротический
отек, гиперкалиемия. В редких случаях
происходят нарушения со стороны
периферической крови и почек.

Противопоказания:
нарушение дыхательной функции,
беременность. При беременности иАПФ
ухудшают плацентарный кровоток, вызывают
у плода гипотензию, недоразвитие лёгких
и анемию.

блокаторы
АТ
рецепторов 1 типа – устраняют
вазоспастические и другие эффекты
ангиотензина 2, расширяют сосуды –
снижение ОПСС и АД, блокада Ат1-рецепторов
коры надпочечников — уменьшают альдостерон.
Лозартан. Показания: АГ и хроническая
сердечная недостаточность.

Что такое АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) — группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями. Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения. В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.

Польза ингибиторов состоит в длительном блокировании гормона ангиотензин II – основного фактора, который оказывает воздействие на повышение АД. Кроме того, средства ангиотензинпревращающего фермента предупреждают распад брадикинина, способствуют снижению резистентности эфферентных артериол, осуществляют выброс оксида азота, увеличивают сосудорасширяющий простагландин I2 (простациклин).

Препараты АПФ нового поколения

В фармакологической группе препаратов АПФ лекарства с неоднократным приемом (Эналаприл) считаются устаревшими, т.к. они не обеспечивают необходимый комплаенс. Но при этом Эналаприл остается самым популярным средством, который демонстрирует отличную эффективность при лечении гипертонии. Кроме того, нет подтвержденных данных о том, что блокаторы АПФ последнего поколения (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имеют больше преимуществ перед ингибиторами, выпущенными 40 лет назад.

Противопоказания

Существует две группы предостережений к назначению:

  • абсолютные – состояния несовместимые с применением препаратов;
  • относительные – использование таблеток нежелательно, но возможно, если потенциальная польза превосходит возможный вред.

Полный список противопоказаний к приему препаратов

Абсолютные Относительные
Повышенная чувствительность к любому компоненты препарата Умеренная артериальная гипотония (систолическое АД 90-105 мм рт. ст.)
Негативный опыт приема других представителей Тяжелая хроническая почечная недостаточность (креатинин более 300 мкмоль/л)
Беременность Возраст менее 18 лет
Кормление ребенка Подагрическая почка
Двустороннее сужение почечных артерий или одностороннее, если почка одна Женщины детородного возраста, которые не пользуются эффективными противозачаточными средствами
Выраженное низкое давление (гипотония) Хроническое легочное сердце, сопровождаемое отеками, брюшной водянкой (асцитом)
Тяжелая форма сужения аорты Облитерирующий атеросклероз ног
Содержание плазменного калия более 5,5 ммоль/л Гемоглобин менее 79 г/л
Порфирия
Нейтропения (менее 1000 клеток/мм3)

Нежелательно принимать ингибиторы АПФ людям, получающим иммунодепрессанты, препараты, подавляющие деление клеток. Совместный прием этих лекарств опасен выраженным уменьшением количества лейкоцитов. Примеры нежелательных комбинаций – аллопуринол, фенотиазин, рифампицин.

Переносимость сартанов

БРА отличаются хорошей переносимостью, в том числе и по сравнению с иАПФ, поскольку не вызывают кашель. Высокий профиль безопасности препаратов этой группы — залог приверженности больных лечению и успешного результата. Побочные эффекты, которые могут возникать при приеме сартанов, обычно мало выражены. Как правило, они носят преходящий характер и редко становятся основанием для отмены лечения.


О чем предупредить клиента?

На фоне приема сартанов очень редко возникают неблагоприятные реакции — по данным исследований, их частота такая же, как при приеме плацебо. Тем не менее зарегистрированы такие побочные эффекты, как головная боль, головокружение и общая слабость. Обычно они проходят сами и не требуют отмены препарата .

В заключение еще раз подчеркнем: иАПФ и БРА доказали и гипотензивный, и кардиопротективный эффект. Подавляющее большинство препаратов этих групп (за исключением фимасартана) сегодня применяется для лечения широкого спектра сердечно-сосудистых заболеваний

Единственное важное условие их эффективности — регулярный, длительный прием и соблюдение всех рекомендаций врача. Напомнив об этом посетителю с рецептом на иАПФ и БРА в конце консультации, первостольник выполнит свой профессиональный долг, приобретет лояльного клиента, а заодно внесет свой вклад в борьбу с одним из самых распространенных заболеваний в мире.

Источники

  1. Карабаева А. И. и др. Этиология, патогенез, клиническая картина артериальной гипертензии в пожилом возрасте //Вестник Казахского Национального медицинского университета, 2013. № 4.
  2. Saleem T. S. M., Bharani K., Gauthaman K. ACE inhibitors–angiotensin II receptor antagonists: A useful combination therapy for ischemic heart disease //Open access emergency medicine: OAEM. 2010; 2 (51).
  3. Abuissa H. et al. Angiotensin-converting enzyme inhibitors or angiotensin receptor blockers for prevention of type 2 diabetes: a meta-analysis of randomized clinical trials //Journal of the American College of Cardiology. 2005; 46 (5): 821–826.
  4. Кузнецов В. И., Стуров Н. В. Применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов) в общей врачебной практике //Земский врач, 2010. № 2.
  5. Васильева А. Д. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов в лечении артериальной гипертонии //Русский медицинский журнал, 2007. Т. 15. № 23. С. 1–5.
  6. Linda L. Herman; Khalid Bashir. Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors NCBI (дата обращения 31.07.2019). URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK431051/
  7. Осадчий К. К., Подзолков В. И. Сердечно сосудистый континуум: могут ли ингибиторы АПФ разорвать «порочный круг»? //Редакционная коллегия, 2008. С. 7.
  8. Несукай Е. Г. Зофеноприл: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента с особыми свойствами //Український кардіологічний журнал, 2013. № 2. С. 97–102.
  9. Горбунов В. М. Спираприл – современный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента //Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2005. Т. 4. № 3 ч I.
  10. Сычев Д. А.., Муслимова О. В. Органопротективные аспекты хинаприла: фармакогенетические аспекты //Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2011. Т. 10. № 2. С. 98–101.
  11. Сиренко Ю. Н. Эналаприл в кардиологии и терапии: стандарт эффективности и безопасности среди ингибиторов АПФ //Новости медицины и фармации, 2011. № 13–14. С. 6–8.
  12. Булдакова Н. Г. Антагонисты рецепторов ангиотензина в клинической практике //Рус. мед. журн., 2008. № 11. С. 1567–1570.
  13. Бронская Г. М., Коршак Т. А., Казакевич Д. В. Клинико-фармакологическая характеристика блокаторов рецепторов ангиотензина II в лечении артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности //Проблемы здоровья и экологии, 2009. № 3 (21).
  14. Чазова A. Е. Возможности нового блокатора рецепторов к ангиотензину II азилсартана медоксомила в лечении артериальной гипертонии у пациентов с метаболическими нарушениями //Системные гипертензии, 2015. Т. 11. № 4. С. 58–61.
  15. По данным ГРЛС на 01.08.2019.

Побочные эффекты

Побочные действия препарата вызваны реакцией организма на компоненты. У всех пациентов они проявляются по-разному:

  • жидкий стул;
  • сыпь;
  • признаки аллергии при непереносимости компонентов.

В единичных случаях наблюдалось снижение гематокритной величины и уровня гемоглобина.


Непереносимость препарата может выражаться сыпью на коже

Рекомбинантный человеческий ACE2

Предполагается, что рекомбинантный человеческий ACE2 (rhACE2) является новым методом лечения острого повреждения легких и, по-видимому, улучшает легочный кровоток и сатурацию кислорода у поросят с индуцированным липополисахаридом острым респираторным дистресс-синдромом . Период полувыведения rhACE2 у человека составляет около 10 часов, а начало действия — 30 минут в дополнение к 24-часовому курсу (продолжительности) действия. Некоторые данные свидетельствуют о том, что rhACE2 может быть многообещающим препаратом для людей с непереносимостью классических ингибиторов ренин-ангиотензиновой системы (ингибиторы РАС) или при заболеваниях, при которых циркулирующий ангиотензин II повышен.

Введенный rhACE2 был оценен в клинических испытаниях для лечения острого респираторного дистресс-синдрома (ARDS).

Исследование in vitro, сосредоточенное на ранних стадиях инфекции, показало, что человеческий рекомбинантный растворимый ACE2 (hrsACE2) клинического уровня снижает восстановление SARS-CoV-2 из клеток vero в 1000-5000 раз. Виртуальный скрининг одобренных FDA препаратов 1930 года с последующим молекулярно-динамическим анализом показал, что ритонавир и налоксегол блокируют связывание белка SARS-CoV-2 S с человеческим рецептором ACE2 гораздо эффективнее, чем препараты, проходящие клинические испытания, включая ремдесивир, лопинавир. , софосбувир и даклатасвир.

Механизм

АПФ — металлопротеиназа цинка . Ион цинка необходим для его активности, так как он непосредственно участвует в катализе гидролиза пептидов. Следовательно, АПФ может ингибироваться хелатирующими металлами агентами.

Было обнаружено, что остаток E384 выполняет двойную функцию. Сначала он действует как общая основа для активации воды как нуклеофила. Затем он действует как обычная кислота, разрывая связь CN.

Функция иона хлорида очень сложна и широко обсуждается. Активация анионов хлоридом — характерная особенность АПФ. Экспериментально установлено, что активация гидролиза хлоридом сильно зависит от субстрата. Хотя он увеличивает скорость гидролиза, например, Hip-His-Leu, он ингибирует гидролиз других субстратов, таких как Hip-Ala-Pro. В физиологических условиях фермент достигает примерно 60% своей максимальной активности по отношению к ангиотензину I, тогда как он достигает своей полной активности по отношению к брадикинину. Поэтому предполагается, что функция активации анионов в АПФ обеспечивает высокую субстратную специфичность. Другие теории говорят, что хлорид может просто стабилизировать общую структуру фермента.

Какие лекарства не способствуют кашлю

Многие гипертоники, которым пришлось столкнуться с лекарственным кашлем, интересуются, какие имеются альтернативные медикаменты, не способствующие его развитию.

В данной ситуации кардиологи советуют принимать лекарства не вызывающие сухой кашель:

  • Антагонисты кальция.
  • Диуретические средства.
  • Комбинированного воздействия.

Рассмотрим более подробно лечебные свойства препаратов этих групп.

Антагонисты кальция

Таблетки от давления без побочного кашля причисляющиеся к блокаторам кальциевого канала проявляют мягкий лечебный эффект, при этом:

  1. Обладают минимальным списком возможных побочных проявлений.
  2. Значительно улучшают самочувствие человека с гипертонией.
  3. Подавляют чрезмерную возбудимость.
  4. Усиливают активность сердечных сокращений.
  5. Устойчиво нормализуют гипертонический уровень давления.
  6. Отличаются хорошей переносимостью, в том числе и больными пожилого возраста.
  7. Оказывают благотворное влияние на почки.
  8. Стабилизируют обменные процессы углеводов.
  9. Улучшают поступление кислорода в сердечные ткани.
  10. Не обладают способностью провоцировать депрессию.
  11. Абсолютно никак не сказываются на тонусе бронхов.
  12. Предупреждают чрезмерную активность левого желудочка.
  13. Уменьшают опасность проявления ишемической болезни.

Среди антагонистов кальция, не способных вызывать кашлевой синдром следует отметить:

  • Риодипин.
  • Исрадипин.
  • Никардипин.
  • Лацидипин.
  • Нимодипин.
  • Риодипин.
  • Фелодипин.
  • Нитрендипин.
  • Амлодипин.

Несмотря на положительные их медикаментозные стороны, необходимо обязательно уточнить у врача их дозу и остальные нюансы приема.

Диуретические лекарства

Мочегонные таблетки способствуют понижению АД посредством регуляции водно-солевого уровня:

  1. Быстро выводят избыточную жидкость.
  2. Снимают проявления отеков.
  3. Не провоцируют кашель.
  4. Предупреждают скопление мокроты в легких.

Среди диуретиков, назначаемые при гипертонии, которые не способны вызывать кашель, следует отметить:

  • Фуросемид.
  • Диувер.
  • Арифон.
  • Триампур.
  • Спиронолактон.
  • Верошпирон.
  • Индапамид.
  • Гидрохлоротиазид.

Мочегонные рекомендовано пить короткими курсами. Недлительное применение обусловлено тем, что эта лекарственная группа хотя и не может спровоцировать синдром кашля, но часто приводит к дисбалансу водного и солевого показателя, что проявляется такими признаками, как тошнота, слабость, головокружение, понижение АД, нарушение работы сердца.

Помимо этого параллельно с диуретиками назначаются калийсодержащие средства, например, Панангин. Такая медикаментозная схема позволяет предупредить избыточное выведение калия из организма, что характерно для мочегонных препаратов.

Для достижения высокого эффекта необходимо комбинировать лекарства вышеуказанных групп.

Медикаменты комбинированного действия

Современная кардиология практикует назначение препаратов комбинированного направления, которые не способны вызывать кашлевой рефлекс и обладают многими терапевтическими достоинствами:

  1. Эффективно понижают высокое артериальное давление.
  2. Подходят для гипертоников разных возрастных групп.
  3. Легко переносятся, а возможные побочные проявления сведены к минимуму.

Основное отличие этих средств – в составе присутствуют лекарственные вещества разных медикаментозных групп. В данной таблице приведены их действенные комбинации, которые могут быть рекомендованы больному с гипертензией, если у него проявляется медикаментозный кашель.

Варианты Сочетание лекарств
Первый Антагонисты кальция + Ингибиторы АПФ
Второй Диуретики + Бета-адреноблокаторы
Третий Мочегонные + Ингибиторы АПФ
Четвертый Блокаторы кальциевых каналов + Мочегонные

Помимо этого фармация предлагает и уже готовые комбинированные препараты новейших разработок, в которых содержится не меньше трех активных компонентов:

  • Экватор.
  • Тарка.
  • Коапровель.
  • Фозикард Н.
  • Логимакс.
  • Атаканд Плюс.
  • Микардис Плюс.
  • Коренитек.
  • Нолипрел Форт.

Данные медикаментозные средства обладают пролонгированным воздействием, отличаются высокой эффективностью, проявляют минимальное отрицательное действие.

Многие специалисты подчеркивают высокие характеристики лекарства третьего поколения – Физиотенза, который не проявляет негативных осложнений в виде кашля, чрезмерной сонливости и ощутимой сухости во рту.

При приеме любых рекомендуемых медикаментов важно не забывать о том, что абсолютно безвредных препаратов не бывает, каждое лекарство в той или иной степени может вызвать побочные явления. Также не стоит пить их и без разрешения врача, что может привести к резкому ухудшению самочувствия

Целесообразность употребления любых лекарств от гипертензии необходимо уточнять у специалиста.

Метод исследования, условия, необходимые для проведения

Иммунофенотипирование – это исследование лимфоцитов, которое помогает увидеть клетки крови, распознать их принадлежность к определенному виду. Исследование проводят с использованием современного диагностического оборудования – цитофлюориметров или особых микроскопов, способных опознавать люминесцирующие составляющие, которые помогают различать разновидности люминесцирующих кровяных телец, вести точный их подсчет в каждой пробе. Оборудование позволяет опознать каждую из меток. Маркирование клеток – это добавление в пробу антикоагулянта (реагент К2ЭДТА).

Забор образца для анализа производится из вены в области локтевого сустава. Для точного результата пациент должен соблюсти условия – проба берется натощак в утреннее время. В некоторых случаях допускается легкий прием пищи за 4 часа до процедуры, пациенту можно выпить небольшое количество обычной воды. Занятия спортом накануне диагностики или прием алкоголя запрещен, нарушение запрета приводит к искаженным результатам анализа. Повышенная психоэмоциональная нагрузка недопустима.

Для взятия крови специалист использует вакуумную пробирку. Ее применение позволяет достичь точного результата исследования, снизить болевые ощущения, точно произвести соотношение биологического материала и реагента.

После того, как образец поместили в пробирку, лаборант перемещает взятую пробу с антикоагулянтом, для этого требуется 10 раз медленно перевернуть емкость.

Для хранения и транспортировки материала для анализа требуется соблюдение условий: температурного режима при хранении образца от 18 до 23°С, сохранения положения пробирки – вертикально. Срок ожидания результатов не превышает 24 часов от взятия пробы. Время проведения исследования – 4 часа.

Сбор биоматериала для анализа

Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ

Сосудорасширяющие мощные средства ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии часто используются для лечения артериальной гипертензии. Сравнительная характеристика и перечень ингибиторов АПФ, которые являются самыми популярными среди пациентов:

  1. Эналаприл
  • Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
  • Действует до 6 часов, выводится почками.
  • Редко может вызвать ухудшение зрения.
  • Цена – 200 рублей.

  1. Каптоприл
  • Средство короткого срока действия.
  • Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.
  • Обладает антиоксидантной активностью.
  • Редко может спровоцировать тахикардию.
  • Цена – 250 рублей.
  1. Лизиноприл
  • Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.
  • Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.
  • Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.
  • Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.
  • Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.
  • Стоимость препарата – 200 рублей.
  1. Лотензин
  • Способствуют снижению давления.
  • Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.
  • Противопоказан для кормящих и беременных женщин.
  • Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
  • Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.
  1. Моноприл.

Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.
Эффект достигается через три часа

Препарат, как правило, не вызывает привыкание.
С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.
Цена – 500 рублей.

  1. Рамиприл.
  • Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.
  • Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.
  • Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.
  • Стоимость средства – 350 рублей.
  1. Аккуприл.
  • Способствует снижению давления.
  • Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
  • Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.
  • Цена – в среднем 200 рублей.
  1. Периндоприл.
  • Помогает формироваться в организме активному метаболиту.
  • Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.
  • Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.
  • Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.
  1. Трандолаприл.
  • При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.
  • Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.
  • Цена – 500 рублей.
  1. Хинаприл.

  • Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
  • Значительно уменьшает нагрузку на сердце.
  • Редко может вызвать аллергические реакции.
  • Цена – 360 рублей.

Ингибиторы АПФ – показания к применению

Применение данных лекарств необходимо, прежде всего, людям, имеющим:

  • хроническую сердечную недостаточность;
  • нарушение работы левого желудочка;
  • диабетическую нефропатия;
  • пережившим сердечный приступ.

Отсутствие назначения перечисленным категория пациентов связано с плохим прогнозом. Такие показания называют абсолютными.

Назначение иАПФ обосновано, но необязательно при:

  • стабильной ишемической болезни сердца (ИБС), особенно если есть абсолютные показания;
  • инфаркте миокарда;
  • системном атеросклерозе;
  • нарушении работы почек недиабетического происхождения;
  • выраженном атеросклеротическом поражении сосудов сердца.

Инфаркт миокарда

Назначение ингибиторов АПФ больным, пережившим сердечный приступ, позволяет существенно сократить уровень летальности (1). Доказано, что особо важны препараты при наличии у пациента нарушений работы левого желудочка, явной/скрытой сердечной недостаточности.

Большинство людей начинают принимать блокаторы АФП с 3-10 дня. Это позволяет предупредить резкое падение артериального давления, развитие осложнений. Более раннее назначение обосновано у больных с крупноочаговым инфарктом передней стенки, рецидивом сердечного приступа.

Минимальная продолжительность курса лечения – 6 месяцев.

Артериальная гипертония

Ингибиторы АПФ — одна из 5 групп препаратов первой линии для борьбы с гипертензией. Это значит, что они подходят подавляющему количеству больных, рекомендуются к приему при данном диагнозе в первую очередь. Лекарства назначают пациентам, имеющим абсолютные показания.

Обычно препараты принимают вместе с гипотензивными средствами других групп. Наиболее действенные комбинации – иАПФ + тиазидные/тиазидоподобные диуретики/антагонисты кальция. Изолированное лечение применяется редко из-за низкой эффективности: добиться стойкого снижения АД удается только 50% пациентам. При сочетании гипертонии и гиперхолестеринемии пациентам назначают комплексные лекарства, которые кроме гипотензивных компонентов содержат статины.

Список лучших комбинированных препаратов

Действующее вещество Торговое название
Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл Липертанс
Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин Эквамер
Амлодипин + Лизиноприл
  • Де-Криз;
  • Лизиноприл АМЛ;
  • Тенлиза;
  • Эквакард;
  • Экватор;
  • Экламиз.
Амлодипин + Рамиприл
  • Прилар;
  • Эгипрес.
Гидрохлоротиазид + Лизиноприл
  • Ирузид;
  • Ко-Диротон;
  • Лизиноприл НЛ-КРКА;
  • Лизинотон Н;
  • Лизоретик;
  • Листрил Плюс;
  • Литэн Н;
  • Скоприл плюс.
Гидрохлоротиазид + Эналаприл
  • Берлиприл плюс;
  • Ко-ренитек;
  • Рениприл ГТ;
  • Эналаприл Н;
  • Энам Н;
  • Энап-HЛ.

Артериальное давление на фоне приема препаратов снижается не сразу. Максимального результата достигают за 2-4 недели. Существует 2 варианта реакции организма пациента на прием таблеток, зависящих от активности ренина.

Степень активности ренина Реакция АД
Высокая 3 фазы:
  1. резкое снижение до уровня гипотонии;
  2. повышение;
  3. стабильное понижение до нормального уровня.
Нормальная/низкая Постепенное снижение

Сахарный диабет

Больные сахарным диабетом находятся в группе риска развития диабетической нефропатии, хронической почечной недостаточности. Применение ингибиторов АПФ позволяет его сократить. При высоком уровне креатинина (более 300 мкмоль/л) их рекомендуют комбинировать с петлевыми диуретиками, антагонистами кальция. Это помогает предотвратить развитие нежелательных реакций.

Лекарства данной группы назначаются даже людям, имеющим нормальное артериальное давление, если у них есть признаки поражения почек – выделение с мочой альбуминов (альбуминурия).

На начальной стадии назначения гипотензивных лекарств необходимо более тщательно контролировать концентрацию сахара крови. Это требование объясняется влиянием ингибиторов АПФ на механизм усвоения глюкозы. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину, что способствует усвоению сахара. Это может спровоцировать гипогликемию (низкий уровень глюкозы).

Актуальность болезни

Ингибиторы АПФ широко используются в качестве фармацевтических препаратов при лечении таких состояний, как высокое кровяное давление , сердечная недостаточность , диабетическая нефропатия и сахарный диабет 2 типа .

Ингибиторы АПФ конкурентно ингибируют АПФ. Это приводит к снижению образования ангиотензина II и снижению метаболизма брадикинина , что приводит к систематическому расширению артерий и вен и снижению артериального давления. Кроме того, подавление образования ангиотензина II снижает опосредованную ангиотензином II секрецию альдостерона корой надпочечников , что приводит к снижению реабсорбции воды и натрия и уменьшению внеклеточного объема.

Влияние АПФ на болезнь Альцгеймера все еще обсуждается. У пациентов с болезнью Альцгеймера обычно наблюдается более высокий уровень АПФ в мозгу. Некоторые исследования показывают, что ингибиторы АПФ, которые способны преодолевать гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), могут усиливать активность основных ферментов, разрушающих бета-амилоид-бета, таких как неприлизин, в головном мозге, что приводит к более медленному развитию болезни Альцгеймера. Более поздние исследования показывают, что ингибиторы АПФ могут снизить риск болезни Альцгеймера в отсутствие аллелей аполипопротеина E4 (ApoE4) , но не будут иметь эффекта у носителей ApoE4. Другая более поздняя гипотеза заключается в том, что более высокий уровень АПФ может предотвратить болезнь Альцгеймера. Предполагается, что АПФ может разрушать бета-амилоид в кровеносных сосудах головного мозга и, таким образом, помогает предотвратить прогрессирование заболевания.

Отрицательная корреляция между ACE1 D-аллель частотой и распространенностью и смертностью COVID-19 была создана.

Оцените статью
Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Андрей Измаилов
Наш эксперт
Написано статей
116
Добавить комментарий