ВАЖНО ЗНАТЬ! Эффективное средство для нормализации работы сердца и очистки сосудов существует! Читать далее...

По данным статистики, различные тромбоэмболические осложнения (тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен) занимают одно из лидирующих мест в структуре смертности населения России. В медицине для лечения подобных состояний применяются антикоагулянты – вещества, которые препятствуют формированию тонких нитей фибрина под действием факторов свертывания, тормозят рост уже сформировавшегося тромба и увеличивают активность внутренних фибринолитических (направленных на рассасывание тромба) ферментов.

Классификация препаратов

В настоящее время классификация антикоагулянтов основывается на точках приложения их воздействия в организме. Выделяют препараты:

  • Прямого действия (например, гепарин). Действуют быстро, их эффект связывают с непосредственным действием на свертывающую систему крови посредством формирования комплексов с разными факторами свертывания и торможения трех фаз свертывания.
  • Непрямого действия (антагонисты витамина К). Действуют долго, но после латентного («немого») периода останавливают активацию фермента, участвующего в преобразовании витамина К, тем самым прекращая выработку витаминозависимых плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X ).

Антикоагулянты прямого действия

Нефракционированный гепарин (НФГ ) – это естественное вещество, получаемое из органов домашних животных. Механизм его действия основан на способности связывания с антитромбином и повышении этим его способности дезактивировать факторы свертывания IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Особенно чувствительным к воздействию комплекса гепарин -антитромбин является тромбин (фактор IIa).

Действие гепарина осуществляется исключительно при парентеральном введении: после внутривенного применения активность проявляется немедленно, при подкожном введении – через 20-60 минут с биодоступностью 10-40% (то есть только этот процент вещества достигает системного кровотока). Из-за того, что нефракционированный гепарин связывается с белками плазмы крови, этот препарат часто проявляет непредсказуемое антикоагулянтное действие. Для создания и поддержания необходимой терапевтической концентрации гепарина в крови необходимо его постоянное внутривенное введение или регулярные подкожные инъекции с учетом биодоступности. Для контроля лечения требуется определение активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ ), показатели которого должны оставаться в пределах 1,5-2,3 контрольной величины.

Низкомолекулярные гепарины (НМГ) – химически или ферментативно обработанный нефракционированный гепарин. Механизм действия аналогичен НФГ, но НМГ значительно более активны в отношении фактора свертывания Xa, чем тромбина. При внутривенном введении максимальная активность проявляется уже через 5 минут, при подкожном введении – через 3-4 часа с биодоступностью более 90%, поэтому для поддержания стойкого уровня антикоагулянтной активности плазмы не надо проводить постоянное внутривенное вливание, в отличие от НФГ. Дозирование препарата проводят индивидуально под контролем анти-Xa активности крови.

  • Гипертония? Не пейте таблетки от давления!Личный совет каждому гипертонику! Добавьте 5-6 капель утром в чай простого...
    Читать далее >>

Фондапаринукс натрия – препарат, избирательно дезактивирующий фактор свертывания Xa. Биодоступность вещества при подкожном введении составляет 100%, а активность поддерживается на протяжении 17-21 часов, поэтому для достижения терапевтической концентрации достаточно однократной подкожной инъекции.

Бивалирудин – вещество, прямо тормозящее активность тромбина, единственный зарегистрированный в России препарат подобного действия для парентерального введения. Его действие направлено не только на циркулирующий в крови тромбин, но и на тромбин внутри сформированного тромба. Препарат вводят исключительно внутривенно, причем время его активности составляет только 25 минут. Назначаемые дозы фиксированы и не требуют контроля показателей свертывания крови.

  • Дворниченко: "Утром из Вас выйдет ком глистов и паразитов, если перед сном выпить обычную..."
    Читать интервью с главным паразитологом РФ >>

Иллюстрация 1

Новые препараты

Новые пероральные антикоагулянты (дабигатран, апиксабан, ривароксабан) направлены на избирательное торможение какого-либо фактора свертывания.

Их эффективность и безопасность доказана крупными исследованиями, а при применении не требуется лабораторный контроль.

Дабигатрана этексилат в организме преобразуется в активное вещество дабигатран, действует на тромбин, на 80% выводится почками и в 10% случаев вызывает расстройство пищеварения. Апиксабан и ривароксабан изначально относятся к активным препаратами, не нуждающимся в трансформации после поступления, действуют на Xa фактор свертывания. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет более 50%, а прием ривароксабана натощак повышает ее почти до 100%. Препараты не вызывают непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты непрямого действия

Антагонисты витамина К (АВК) – препараты, блокирующие переход витамина К в активную форму, требующуюся для образования протромбина, VII, IX и X факторов свертывания в печени. Действия лекарств этой группы связывают с удалением функционирующего протромбина из сыворотки крови. АВК применяют внутрь в таблетках, при этом их биодоступность составляет более 90%. Варфарин является препаратом выбора из-за обеспечения наиболее устойчивого антикоагулянтного эффекта. Возможны трудности в подборе дозировок лекарств: требуется их четкое регулирование по международному нормализованному отношению (МНО), а эффект от первой дозы проявляется только через 5 суток после употребления. Передозировка АВК лечится приемом витамина К – антидота.

Картинка 2

Показания, противопоказания и побочные эффекты

Показания, противопоказания и побочные действия прямых антикоагулянтов. представлены в таблице:

Список препаратов Показания Противопоказания Побочные эффекты
Нефракционированный гепарин
  1. 1. Начальное лечение острого коронарного синдрома (инфаркт миокарда, нестабильная форма стенокардии).
  2. 2. Профилактика и терапия тромбоза глубоких вен и ТЭЛА.
  3. 3. Профилактика и терапия осложнений при наличии искусственных сердечных клапанов, внутрисосудистых манипуляциях, гемодиализе, искусственном кровообращении.
  4. 4. Предотвращение тромбирования внутрисосудистых катетеров
  1. 1. Гиперчувствительность.
  2. 2. Тромбоцитопения менее 100*109 /л.
  3. 3. Иммунная форма тромбоцитопении, как осложнение гепаринотерапии в анамнезе.
  4. 4. Неконтролируемое активное кровотечение (кроме ассоциированного с ДВС).
  5. 5. Предполагаемое внутричерепное кровотечение
Кровотечения;

аллергические реакции;

гиперкалиемия;

головная боль, лихорадка, озноб;

периферическая нейропатия;

повышение АлАТ, АсАТ;

местные реакции при подкожных инъекциях

Низкомолекулярные гепарины Те же, что у нефракционированного гепарина Те же, что у нефракционированного гепарина, а также аллергия на продукты из свинины Кровотечения;

аллергические реакции;

остеопороз;

гиперкалиемия;

тошнота, диарея;

повышение АлАТ, АсАТ;

местные реакции при подкожных инъекциях

Фондапаринукс натрия
  1. 1. Ранняя терапия острого коронарного синдрома (инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия).
  2. 2. Профилактика и терапия тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.
  3. 3. Терапия тромбозов подкожных вен нижних конечностей
  1. 1. Аллергия или гиперчувствительность.
  2. 2. Геморрагический диатез.
  3. 3. Тяжелая почечная недостаточность.
  4. 4. Активное кровотечение.
  5. 5. Бактериальный эндокардит
Кровотечения; аллергические реакции;

гипокалиемия;

боли в животе;

повышение АлАТ, АсАТ;

местные реакции при подкожных инъекциях

Бивалирудин
  1. 1. Чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ), в том числе в комплексе первичных процедур при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST.
  2. 2. Терапия иммунной тромбоцитопении, как осложнения гепаринотерапии
  1. 1. Аллергия или гиперчувствительность.
  2. 2. Геморрагический диатез.
  3. 3. Тяжелая почечная недостаточность.
  4. 4. Тяжелое активное кровотечение.
  5. 5. Подострый бактериальный эндокардит.
  6. 6. Возраст до 18 лет.
  7. 7. Тяжелая артериальная гипертония
Кровотечения; аллергические реакции
Новые пероральные антикоагулянты (дабигатран, апиксабан, ривароксабан)
  1. 1. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при плановом эндопротезировании тазобедренного и коленного суставов.
  2. 2. Профилактика инсультов и тромбоэмболий при фибрилляции предсердий
  1. 1. Гиперчувствительность.
  2. 2. Продолжающееся кровотечение.
  3. 2. Геморрагический диатез.
  4. 4. Геморрагический инсульт в анамнезе.
  5. 5. Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
  6. 6. Беременность и лактация.
  7. 7. Возраст до 18 лет
Кровотечения;

повышение АлАТ и АсАТ;

гипербилирубинемия;

диспепсия (у дабигатрана этексилата)

Показаниями к назначению антагонистов витамина К являются:

  • профилактика и терапия венозного тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии;
  • терапия тромбоэмболических событий у пациентов группы высокого риска (при наличии искусственных клапанов, фибрилляции предсердий);
  • профилактика коронарных осложнений при ишемической болезни сердца;
  • профилактика тромботических событий при антифосфолипидном синдроме (повышенный волчаночный антикоагулянт ).

Изображение 3

Противопоказания для Варфарина:

  • гиперчувствительность;
  • геморрагический диатез;
  • высокий риск кровотечений;
  • внутричерепное кровотечение;
  • тяжелая артериальная гипертония;
  • невозможность контроля МНО.

Среди побочных эффектов антагонистов витамина К:

  • кровотечения;
  • аллергические реакции;
  • некрозы кожи;
  • парестезии;
  • остеопороз;
  • сыпь;
  • дерматит;
  • лейкопения;
  • агранулоцитоз;
  • нарушения функций печени и почек.
  • Чазова: "Умоляю, не пейте таблетки от давления, лучшеГипертоники, не кормите аптеки, при скачках давления капайте дешевый...
    Читать далее >>

Список препаратов и их торговые названия

Перечень антикоагулянтов и торговые названия лекарств указаны в следующей таблице:

Название лекарственного средства Тип антикоагулянта Пример торгового названия (производитель)
Апиксабан Прямой ингибитор фактора Xa Эликвис (Bristol-Myers Squibb Company; Pfizer)
Аценокумарол Антагонист витамина К Синкумар (ICN Polfa Rzeszow)
Бивалирудин Прямой ингибитор тромбина Ангиокс (Ben Venue Laboratories Inc.)
Варфарин Антагонист витамина К Варфарекс (Гриндекс АО)
Гепарин натрия Прямого действия Тромблесс (НИЖФАРМ ОАО), Лиотон (A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite S.r. L.), Гепарин (Синтез ОАО)
Дабигатрана этексилат Прямой ингибитор тромбина Эликвис (Bristol-Myers Squibb Company), Прадакса (Boehringer Ingelheim Pharma)
Ривароксабан Прямой ингибитор фактора Xa Ксарелто (Bayer Pharma AG)
Фениндион Антагонист витамина К Фенилин (Таллиннский фармацевтический завод)
Фондапаринукс натрия Прямой ингибитор фактора Xa Арикстра (Glaxo Wellcome Production)
Эноксапарин натрия Прямого действия, низкомолекулярный гепарин Клексан (Sanofi-Winthrop Industrie)

И немного о секретах...

Вы когда-нибудь мучались от БОЛЕЙ В СЕРДЦЕ? Судя по тому, что вы читаете эту статью - победа была не на вашей стороне. И конечно вы все еще ищете хороший способ, чтобы привести работу сердца в норму.

Тогда читайте, что по этому поводу говорит кардиолог с огромным стажем Толбузина Е.В. в своем интервью о натуральных способах лечения сердца и очистки сосудов.

Читать интервью с кардиологом >>